舍曲林

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通用名鹽酸舍曲林片

【外文名】Sertraline Hydrochloride

【商品名】佐洛復(Zoloft)

適應症】 本品於1990年首次在英國上市,被批准為預防憂鬱症複發的唯一藥物,無鎮靜興奮作用,無抗膽鹼單胺氧化酶抑制作用,能改善順應性作用。

【用量用法】

治療抑鬱症:一日1次,50mg/次,治療劑量範圍為一日mg~100mg。

治療強迫症:開始劑量為一日一次,50mg/次,逐漸增加至一日mg~200mg,分次口服。

【劑型】片劑

【規格】50mg/片,100mg/片。  

目錄

藥品特點

舍曲林由輝瑞公司研製的最新的選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑(SSRI),是美國處方量最大的抗抑鬱品牌藥。2000年舍曲林的銷售額為21.40億美元,2001年為23.66 億美元,2002年達27.42億 元,進入全球十強榜。1996年進入中國市場,2001年國內市場的銷售額 為2893萬元,佔據抗抑鬱藥市場的6%,2002年僅國內醫院的用藥金額即達3585萬元。

舍曲林能有效地減輕病人的抑鬱症状,包括煩躁情緒,並能減輕持續性的疲勞症状以及焦慮狀態,在治療抑鬱症和焦慮障礙方面,療效顯著,安全性好,耐受性強,是當前治療抑鬱、焦慮障礙時首選藥物之一。與國內目前治療強迫症的藥物氯丙咪嗪相比,舍曲林能克服其抑制神經遞質回收的專一性較差、副反應多,劑量大,耐受性差等缺點,是這一領域的換代新產品。此外,舍曲林還是第一個獲准用於治療兒童青少年情感障礙的SSRI。  

藥理作用

舍曲林在體外是神經元強效和特異的5-羥色胺在攝取抑制劑,能導致動物體內5-羥色胺效應增強。舍曲林對神經元中去甲腎上腺素多巴胺的再攝取僅有極輕微的作用。在臨床劑量下,舍曲林阻斷人類血小板對5-—羥色胺的攝取。在動物體內,舍曲林沒中樞興奮作用,因而不影響各種精神運動的操作。由於它選擇地抑制5-羥色胺的再攝取,因此它並不增強兒茶酚神經介質的活性。舍曲林與毒蕈鹼受體、5-羥色胺能受體多巴胺受體腎上腺素能受體組織胺受體、GABA受體以及苯二氮卓類受體沒有親和性。動物長期給予舍曲林後可使腦內去甲腎上腺素受體下調,這與臨床其他抗鬱郁藥物作用相一致。

與三環類抗鬱郁藥物不同,舍曲林在治療鬱郁症和強迫症的臨床對照研究中並不引起體重增加,某些病人可能出現體重減輕。  

藥代動力學

男性每日口服鹽酸舍曲林一次-200mg,舍曲林表現出用藥劑量成正比的要帶動力學特性,連續用藥14天,服藥4.5-8.4小時人體用藥濃度達峰值。青少年和老年人的要帶動力學參數與18-65歲間成人無明顯差異。舍曲林平均半衰期為22-36小時。與終末清除半衰期相一致,每天給藥一次,一星期後達穩定態濃度,在這個過程中有兩倍的濃度蓄積。舍曲林的血漿蛋白結合率為98%。動物實驗結果表明,舍曲林有較大的分布容積。

舍曲林要首先通過肝臟代謝血漿中的主要代謝產物N-去甲基舍曲林的藥理活性在體外明顯低於舍曲林,約為舍曲林的1/20,沒有證據表明其在抗鬱郁模型體內有藥理活性,它的半衰期是62-104小時。舍曲林和N-去甲基舍曲林的最終代謝產物從糞便和尿中等量排泄,只有少量(<0.2%)舍曲林以原型從尿中排出。

食物對舍曲林的生物利用度無明顯影響。  

服用注意事項

(1)副作用少,偶見噁心嘔吐口乾射精困難、消化不良等。

(2)對本品高度敏感者、嚴重肝功不良者禁用。腎功不良、孕婦、哺乳期婦女不宜使用。有癲癇病史者慎用。

(3)服用本品者不應駕駛車輛或操作機器。

(4)不宜與MAOI合用

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