甲鈷胺分散片
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甲鈷胺分散片（Methylcobalamin Dispersible Tablets）
本品主要成份及其化學名稱為：甲鈷胺，α-（5，6-二甲基苯並咪唑基）-Co-甲鈷醯胺。
【性狀】
本品為淡紅色片。
【藥理毒理】
藥理作用
1.甲鈷胺容易轉移到神經細胞的細胞器中，從而促進核酸及蛋白質的合成與氰鈷胺（CN-B12）相比，甲鈷胺向神經細胞中的細胞器轉移性良好（大鼠），在由同型半胱氨酸生成蛋氨酸的過程中起著輔酶的作用，在腦細胞、脊髓神經細胞的實驗中，尤其是參與由脫氧尿嘧啶核苷生成胸腺嘧啶核苷，促進核酸、蛋白質的合成（小鼠）。
在由鏈脲菌素所致糖尿病大鼠的坐骨神經細胞實驗中，使軸索的骨架蛋白輸送正常化，對由阿黴素、丙烯醯胺、長春新鹼所致藥物性神經障礙（大鼠、兔）及軸索變性小鼠模型、自然發病糖尿病大鼠的神經障礙實驗中，均表現出能抑制神經病理學、電生理學上的變性神經的出現。
由於提高蛋氨酸合成酶的活性，從而促進構成髓鞘的主要脂質卵磷脂的合成，使之髓鞘形成（大鼠）。
4.對神經軸突傳遞的延遲和神經傳遞物質減少的恢復
在擠壓坐骨神經實驗中，由於提高神經纖維的興奮性，從而使終板電位的誘發早期恢復（大鼠）。另外，在缺乏膽鹼飼料飼養的大鼠實驗證明，使低下的腦內乙醯膽鹼含量正常化。
毒理作用
急性毒性：小鼠口服甲鈷胺的LD50>1000mg/kg，大鼠口服甲鈷胺的LD50>500mg/kg。
亞急性毒性：大鼠口服給藥1個月，劑量分別為0.2、2.0、20mg/kg/日，一般症状、體重、血液、尿、臟器重量及病理組織學檢查等均無特殊變化。
長期毒性：大鼠口服給藥6個月，劑量分別為0.2、2.0、20mg/kg/日，一般症状、體重、血液、尿、臟器重量及病理組織學檢查等均無特殊變化。
生殖毒性：在大鼠和小鼠的器官形成期口服給藥，劑量分別為0.2、2.0、20mg/kg/日，胎仔和新生仔均未出現異常，也未見有致畸現象發生。
無機汞的甲基化：在試管內，本品與氯化汞反應生成甲基汞，但是在人血液等蛋白質存在的條件下觀察不到這項反應。
另外，用無機汞添加的飼料飼養大鼠時，沒有因經口投與本品而增加生物體的甲基汞。進一步用無機汞添加的飼料飼養雄性大鼠，並經口投與6個月，分別給予1.5、15mg/kg/日甲鈷胺，在一般症状、血液、尿檢及病理組織學的觀察中，其結果均未見因同時投與無機汞和甲鈷胺而帶來的影響。
【藥代動力學】
大鼠口服57Co-CH3B12(25 μg.kg-1)， 72 h後， 腎、腎上腺、胰、肝、胃的濃度較高， 肌肉、睾丸、腦神經等處濃度較低。
健康人一次口服甲鈷胺片劑120 μg、1500 μg， 均在給藥後3 h達到血藥峰值， 其吸收呈劑量依賴性。
服藥後8h， 尿中總B12的排泄量為用藥後24 h排泄量的40%～80%。
健康人連續12周口服甲鈷胺， 1500 μg.d-1， 給藥4周後， 血清總B12的變化值約為給藥前的2倍，以後逐漸增加， 到12周後約2.8倍， 即使中止給藥4周後仍為用藥前的1.8倍。
【適應症】
【用法用量】
口服。通常成年人一日3次，1次片。根據年齡和症状可酌情增減。
【不良反應】
過敏症：偶見皮疹。
【禁忌】
尚不明確。
【注意事項】
1.久用無效者，不必長期服用；
2.從事汞及其化合物的工作人員，不宜長期大量服藥。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
雖然甲鈷胺在動物試驗中表現致畸作用，但其對懷孕婦女的作用尚不明確。尚不明確甲鈷胺是否通過婦女乳汁分泌，但動物試驗報告甲鈷胺有乳汁分泌。
【兒童用藥】
尚不確定。
【老年患者用藥】
由於老年人機能減退，建議採取適當措施，在醫生指導下減少用量。
【藥物相互作用】
尚不明確。
【藥物過量】
尚不明確。
【規格】
500μg/片
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