咪唑類抗真菌藥物

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咪唑抗真菌藥物(imidazoles)為合成的抗真菌藥。作用機製為抑制真菌細胞膜麥角固醇生物合成抗菌作用兩性黴素相似,它能選擇性抑制真菌細胞色素P-450依賴性的14-α-去甲基酶,使14-α-甲基固醇蓄積,細胞膜麥角固醇不能合成,使細胞膜通透性改變,導致胞內重要物質丟失而使真菌死亡。本類藥物在肝臟代謝,主要經膽汁排出,在腎功能不全時不需改變劑量。主要毒性貧血胃腸道反應、皮疹等。

目錄

常用咪唑類抗真菌藥物

克霉唑

克霉唑(clotrimazole)對大多數真菌具有抗菌作用,對深部真菌作用不及兩性黴素B。口服吸收差,一次服3g的血藥峰濃度僅1.29mg/L,t1/2為3.5~5.5小時。連續給藥由於肝藥酶誘導作用可使血藥濃度降低。不良反應多見,目前僅局部用於治療淺部真菌病皮膚粘膜念珠菌感染

咪康唑

咪康唑(miconazole)抗菌譜抗菌力與克霉唑基本相同。口服吸收差,生物利用度約25%~30%,且不易透過血腦屏障,t1/2約24小時。靜脈給藥用於治療多種深部真菌病。在兩性黴素B不能耐受時,作為替代藥。局部用藥治療皮膚粘膜真菌感染,療效優於克霉唑和制黴菌素。靜脈給藥可致血栓靜脈炎,此外,還有噁心嘔吐過敏反應等。臨床應用的具體劑量應隨病原真菌而異。

酮康唑

酮康唑(ketoconazole)是廣譜抗真菌藥。對念珠菌和表淺癬菌有強大抗菌力。口服易吸收,血漿蛋白結合率達80%以上,不易透過血腦屏障,血漿t1/2為7~8小時。口服治療多種淺部真菌病的療效至少相當於或優於灰黃黴素、兩性黴素B和咪康唑。酮康唑在酸性溶液中溶解吸收,因此不能與抗酸藥膽鹼受體阻斷藥及H2受體阻斷藥同服,必要時至少相隔2小時。老年人胃酸缺乏,應將藥片溶於4ml的稀鹽酸中服下。不良反應有胃腸道反應,血清轉氨酶升同,偶有嚴重肝毒性及過敏反應等。

氟康唑

氟康唑(fluconazole)廣譜抗真菌藥,抗菌譜與酮康唑相近似,體外抗真菌作用不及酮康唑,但其體內抗真菌作用比酮康唑強10-20倍。口服吸收後,生物利用度達90%,口服150mg於1.5~2.0小時達峰濃度3.8mg/L,蛋白結合率低,體內分布廣,可滲入腦脊液,體內代謝甚少,約63%以原形由尿排出,血漿t1/2約30小時。本品可供口服及注射用。主要用於念珠菌病隱球菌病。不良反應在本類藥中最低,有輕度消化系統反應,過敏反應,頭痛頭暈失眠

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