十一酸睾酮

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十一酸睾酮

拼音名:Shiyisuan Gaotong

英文名:Testosterone Undecanoate

書頁號:2000年版二部-24

C30H48O3 456.71

本品為17β-羥基雄甾-4-烯-3-酮十一烷酸酯。按乾燥品計算,含C30H48O3應為

97.0%~103.0 %。

【性狀】 本品為白色結晶或結晶性粉末;無臭。

本品在氯仿或苯中極易溶解,在乙醇中溶解,在植物油中略溶,在水中不溶。

熔點 本品的熔點(附錄Ⅵ C)為60~63℃。

比旋度 取本品,精密稱定,加二氧六環溶解並定量稀釋製成每1ml 中含14mg的溶

液,依法測定(附錄Ⅵ E),比旋度為+68°至+72°。

【鑒別】 (1) 取本品約5mg,加硫酸-乙醇(2:1)1ml使溶解,即顯黃色並帶有黃綠

色熒光。

(2) 取含量測定項下的溶液,照分光光度法(附錄Ⅳ A)測定,在240nm 的波長處

有最大吸收。

(3) 本品的紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜(光譜集584圖)一致。

【檢查】 其他甾體 照高效液相色譜法(附錄Ⅴ D)測定。

色譜條件與系統適用性試驗 用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑;乙腈-異丙醇

-水(40:40:20)為流動相;檢測波長為240nm。理論板數按十一酸睾酮峰計算應不低於

2000。

測定法 取本品,加流動相分別製成每1ml中含2mg的供試品溶液和每1ml中含0.04mg

的對照溶液。照上述色譜條件進行試驗,取對照溶液20μl注入液相色譜儀,調節檢測靈

敏度,使主成分色譜峰的峰高約為記錄儀滿量程的20%;再取上述兩種溶液各20μl分別

進樣,記錄色譜圖至主成分峰保留時間的2倍,供試品溶液的色譜圖中如顯雜質峰,量取

各雜質峰面積的和,不得大於對照溶液主成分峰面積(2.0%)。

乾燥失重 取本品,以五氧化二磷為乾燥劑,減壓乾燥至恆重,減失重量不得過

0.5 %(附錄Ⅷ L)。

【含量測定】 取本品適量,精密稱定,加無水乙醇溶解並定量稀釋製成每1ml 中

約含10μg 的溶液,照分光光度法(附錄Ⅳ A),在240nm 的波長處測定吸收度,另取

十一酸睾酮對照品適量,同法測定,計算,即得。

【類別】 雄性激素類藥。

【貯藏】 遮光,密封保存。

【製劑】 十一酸睾酮注射液

[藥品名]十一酸睾酮

[英文名]Testosterone Undecanoate

[別名]安雄,Pantestone,TU

[性狀]為白色結晶或結晶性粉末;無臭。在氯仿或苯中極易溶解,在乙醇中溶解,在植物油中略溶,在水中不溶,熔點60℃-63℃。

[作用與用途]作用同睾酮,為肌注長效雄激素,作用維持約70天。口服吸收迅速,經4-5小時血濃度達峰值,但經腸壁及肝臟大部分被首過代謝生物利用度較低;肌注則可避免首過消除。臨床適用於男子性功能減低、再生障礙性貧血等。

本品與丙酸睾酮戊酸睾酮組成「復方睾酮酯(丁riolandren)具有協同作用,肌注作用可維持約4周。臨床用於男性雄激素缺乏症:睾丸切除術後、性功能低下、生殖器功能不足、更年期;女子進行性乳腺癌及再生障礙性貧血。

[用法與用量]口服:1次mg,每日3次。

肌注;用於男子性功能減低,每月1次mg,連續4個月。用於再生障礙性貧血,首次1g,以後每次mg,一個月2次。

復方睾酮酯(Triolandren)用於睾丸切除術後及更年期,肌注1次—100mg,每2—4周1次,連續6-8周。對性功能低下,1次肌注100mg,1周後再注50mg,1個月2次。

[注意事項]可有粉刺、男子乳房發育、水腫精子發生減少等。前列腺癌腎功能不全、孕婦及哺乳婦忌用。

[製劑]膠囊劑:每膠囊40mg。注射液:每支250mg(2ml)。

復方睾酮酯注射液:1ml,含十一酸睾酮150mg、丙酸睾酮20mg、戊酸皋酮80mg。

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