氟西汀

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氟西汀Fluoxetine)是一種選擇性血清再吸收抑制劑(SSRI)型的抗抑鬱葯,其藥物形態為鹽酸氟西汀Fluoxetine hydrochloride),商品名為「百優解」或「百憂解」(Prozac)。在臨床上用於成人抑鬱症強迫症神經性貪食症的治療,還用於治療具有或不具有廣場恐懼症的驚恐症。

儘管現在已有不少較新的藥物,氟西汀在臨床應用中依然十分常用。在2007年,美國醫療機構總共開出超過2.22億次氟西汀的處方,這使氟西汀是美國市場上第三常用抗抑鬱藥物(位於舍曲林和依地普侖之後)。而在中國,百優解也曾經是處方量最大的抗抑鬱藥物。  

歷史

根據百優解的主要發明者 David Wong 所述,和發現氟西汀有關的工作最早開始於 Bryan Molloy 和 Robert Rathburn 1970年在禮來公司的合作研究。當時醫學界已知抗組胺劑苯海拉明有一定的抗抑鬱效果,因此他們從與其分子結構類似的 3-Phenoxy-3-phenylpropylamine 開始,合成了其數十種衍生變體並在小鼠上測試其生理作用,最後得到一種後來被廣泛使用在生化實驗中的選擇性去甲腎上腺素再吸收抑制劑——尼索西汀(Nisoxetine)。

後來 Wong 提議對血清素、去甲腎上腺素和多巴胺的體外再吸收做重新測試,以期能得到一種僅抑制血清素再吸收的衍生變體。1972年5月,Jong-Sir Horng 根據這一提議得到了氟西汀。禮來公司據此生產的抗抑鬱葯百優解1986年在比利時首先獲准上市用於抑鬱症的治療,1987年底獲得美國食品與藥品管理局(FDA)批准進入美國市場,1995年4月進入中國市場。

禮來公司對百優解的專利於2001年8月過期,此後市場上出現了一大批氟西汀藥物。  

藥理及葯代

氟西汀是一種選擇性血清再吸收抑制劑,通過抑制神經突細胞神經遞質血清素的再吸收以增加細胞外可以和突觸受體結合的血清素水平。而對其它受體,如α-腎上腺素能、β-腎上腺素能、5-羥色胺能、多巴胺能等,氟西汀則幾乎沒有結合力。

氟西汀口服後從胃腸道吸收良好,進食不影響其生物利用度。吸收後與血漿蛋白大量結合,分布廣泛。服藥數周后達到穩態血漿濃度。

氟西汀基本由肝臟代謝,通過去甲基化作用生成活性代謝產物去甲氟西汀(demethylfluoxetine)。氟西汀的消除半衰期為4-6天,去甲氟西汀則為4-16天。主要經腎臟排泄。由於可分泌至母乳,所以建議向孕婦及哺乳期婦女處方要謹慎。

在多項針對抑鬱症患者進行的安慰劑和活性藥物對照臨床試驗中,以漢密頓抑鬱量表(HAM-D)作為評估工具,已經證實氟西汀對抑鬱症的療效明顯優於安慰劑。針對強迫症和神經性厭食症患者的試驗也有類似的結論。  

不良反應副作用

西方的20毫克裝,但亞洲區一般以10毫克包裝

根據禮來公司百優解的使用說明書,服用氟西汀的常見不良反應有:全身或局部過敏胃腸道功能紊亂(如噁心嘔吐消化不良腹瀉吞咽困難等),厭食頭暈頭痛,睡眠異常,疲乏,精神狀態異常,性功能障礙,視覺異常呼吸困難等等。 對於正在使用單胺氧化酶抑制劑(MAOI)等藥物者,應禁用氟西汀。對於肝功能不全者,氟西汀和去甲氟西汀的半衰期分別增至7天和14天,因此應考慮減少用藥劑量或降低用藥頻率。

美國食品藥物管理局公布指出所有抗抑鬱葯都有增加年輕人自殺可能性的風險。也有實驗指出服用氟西汀後,對於小孩可能增加了自殺可能性,而對於成人則可能減小了自殺可能性。

此外,亦有報道稱服用氟西汀可能引起暴力傾向增強。

臨床發現大劑量的服用氟西汀可能導致一些患者出現藥物性孤獨症。但是停用後癥狀會消失。

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