抗組胺藥

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抗組胺藥(antihistamines),一類可拮抗組胺的藥物。因為組胺受體有H1、H2、H3三種亞型。每一種類型組胺受體拮抗劑所起臨床作用是不相同的。抗組胺藥有分廣義與狹義之分。廣義的抗組胺藥物是指三種組胺受體(H1/H2/H3)的拮抗劑,是指所有的組胺受體拮抗劑;而狹義的抗組胺藥物則主要是指組胺H1受體拮抗劑(包括第一代抗組胺藥物第二代抗組胺藥物第三代抗組胺藥物),人們常說的抗組胺藥,其實大多時候是指抗組胺H1受體藥(狹義抗組胺藥物)。其中第一代抗組胺藥物就包括撲爾敏苯海拉明異丙嗪曲吡那敏等,第二代抗組胺藥物主要有氯雷他定西替利嗪等,第三代抗組胺藥物代表藥為地氯雷他定

目錄

組胺的生理作用

可歸納為以下幾個方面:

抗組胺藥的結構及作用機理

組胺必須首先與細胞上的組胺受體酶原物質結合,才能發揮作用。早期的抗組胺藥結構與組胺十分相似,所以曾認為,抗組胺藥的作用在於與組胺競爭細胞上的受體或酶原物質,使組胺不能發揮作用,它既不能破壞組胺,也不能對抗組胺引起的藥理反應。

抗組胺藥基本結構見圖,其中的R基團帶有苯環,X則可由氧、碳、氮三種元素組成:若X為氧原子,稱為氨基乙醇類;X為氮原子,稱為乙二胺類;X為碳原子,稱為烷基胺類。後來研製有明顯抗組胺作用的大多藥物,結構與上述模式完全不同,所以抗組胺藥的作用機理尚不清楚。

抗組胺藥分類

H1受體拮抗劑

H1受體多分布於毛細血管、支氣管、腸道平滑肌,當H1受體活化時,可引起過敏性蕁麻疹、血管神經性水腫伴隨瘙癢、喉痙攣、支氣管痙攣等。用於防治變態反應的抗組胺藥物均能選擇性地拮抗組胺H1受體。該類藥物就是人們常說的抗組胺藥物(其實只是H1受體拮抗藥而已),比如撲爾敏氯雷他定地氯雷他定等。本類藥物可分為三代:

H2受體拮抗劑

H2受體則分布於胃壁細胞及血管平滑肌細胞,具有促進胃酸分泌劑毛細血管擴張等作用,H2受體拮抗藥西咪替丁雷尼替丁等,主要用於治療消化性潰瘍

H3受體拮抗劑

H3受體是一種新型組胺受體,廣泛分布於中樞和外周神經末梢。它是一種突觸前受體,在突觸後也有分布,既可以調節組胺的合成與釋放,也能調節其他神經體質的釋放。H3受體與阿爾茲海默病注意力缺陷多動症帕金森氏病等神經行為失調有關。該類藥物目前正在臨床試驗當中。

參看

參考文獻

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