美沙酮

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美沙酮,又作美散痛,也是一種人工合成的麻醉藥品。其鹽酸鹽為無色或白色的結晶形粉末,無嗅、味苦,溶解於水,常見劑型為膠囊,口服使用。美沙酮在臨床上用作鎮痛麻醉劑,止痛效果略強於嗎啡毒性副作用較小,成癮性也比嗎啡??

由於美沙酮是一種典型的u—受體激動劑,能控制阿片類的戒斷癥狀

美沙酮口服後吸收完全,吸收後與血漿蛋白高度結合(85%),主要分布在肺、肝、腎和脾臟。美沙酮的生物利用度高(90%),胃腸道給葯於3小時達血濃峰值,血峰濃度能維持2-6小時。美沙酮的半衰期為15小時,口服後能有效地抑制戒斷癥狀24—32小時。美沙酮的治療血濃度為o.48一o.86mg/L,中毒血葯濃度為2mg/L,致死血濃度為>4mg/L。肝臟是美沙酮代謝的主要場所,從尿中和大便中排出未經變化的藥量小於、服入量的10%。

[藥品名]鹽酸美散痛

[英文名]Methadoni Hydrochloridum

[別名]鹽酸美沙酮非那酮阿米酮、Phenadon、Amidon。

[分子式]C21H27ON.HCl

[性狀]為無色結晶或白色結晶性粉末;無臭,味苦。溶於水,易溶於乙醇氯仿,幾不溶於乙醚。1%水溶液pH4.5~6.5。

[作用與用途]為強效鎮痛葯,作用與嗎啡相似,其鎮痛效力與嗎啡相等或略強,較哌替啶強得多,鎮靜作用較輕;對呼吸中樞有明顯的抑制作用,並有明顯的縮瞳作用及平滑肌興奮作用。用於創傷、手術後、晚期腫瘤等各種疼痛及各種原因引起的劇痛。

[用法與用量]口服:每次~10mg,1日~15mg,極量,每次mg,1日mg;小兒每日O.7mg/kg,分~6次。

皮下或肌註:每次~10mg,1日~15mg;極量,每次mg,每日mg。

[副作用與毒性]

1.呼吸功能不全者及幼兒禁用,禁用於分娩止痛。不宜作靜脈注射

2.勿與鹼性藥物、氯甲酚、氧化劑、碘化物、汞鹽、糖精鈉配伍

3.本品為麻醉藥品,應注意保管與使用。

4.毒性較大,有效劑量與中毒量較接近,安全度小。其副作用有眩暈噁心嘔吐、出汗和嗜睡等。久用可成癮。

[貯藏]避光,密閉保存。

[製劑]片劑:每片7.5mg、10mg;注射劑:每支2ml:7.5mg。

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