阿可達

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商品名:阿可達注射粉劑

通用名稱:注射用帕米膦酸二鈉

主要成分:本品主要成份為:帕米膦酸二鈉。其化學名稱為:3-氨基-1-羥基亞丙基-1,1-二膦酸二鈉五水合物。

是否處方:處方類藥

藥物分類:影響骨代謝的藥物本品化學名為氨羥丙基二磷酸二鈉,是二鈉-3-氨基-羥基亞丙基-1,1-二磷酸五水化合物。另外尚含甘露醇作為賦型劑。  

目錄

藥理作用

本藥是破骨細胞性骨溶解抑制劑。它與羥基磷灰石結晶體結合,抑制這些結晶體在體外的形成和溶解。在體內對破骨細胞性骨溶解的抑制,至少部分是由於這些物質連結到礦物質性的骨基質上。本藥能牢固地吸附在骨小梁的表面,形成一層保護膜,阻止破骨前體細胞吸附於骨及隨後被轉化成為成熟的破骨細胞的過程。在大多數高鈣血症病人中,本藥通過降低血清鈣水平,改善腎小球濾過率,並減低血清肌酐水平。

[藥代動力學]

在骨轉移的病人,當以60 mg的劑量,超過1小時恆速靜脈滴注時,帕米膦酸鈉的平均峰濃度達到9.25 nmol/mL。在患Paget's病的病人,當以15 mg/hr恆速滴注本藥30 mg時,產生大約3-4 nmol/mL的穩態血漿水平。在人體,54%的本藥與血漿蛋白結合。如果鈣濃度超過正常水平,結合部分會增高。部分滴注的帕米膦酸鈉將不經腎排泄,而結合到血管外組織。輸注60 mg後1-5小時,本藥平均血漿半衰期為0.62小時。在靜脈滴注期間,平均腎廓清率為69 mL/分。在腫瘤病人,靜脈滴注60 mg後0-72小時,原型物質的總的尿排泄量為輸注劑量的47-55%。在有輕度腎功能損害的病人,本藥的清除率與肌酐清除率相關。尚未發現肝功能異常對本藥代謝有影響。單次用藥後解除臨床症状的起效時間為2-7天,一般為3天。作用持續時間從10天到1年不等,平均為28天,其中治療腫瘤性骨溶解持續時間大於1個月,多為5-6個月。治療腫瘤性高鈣血症的持續時間為3周到數月。  

適應病症

惡性腫瘤及其骨轉移引起的高鈣血症及骨質破壞溶解,消除疼痛,改善運動能力,減少病理性骨折,減少患者對放射治療的要求。

可延緩骨溶解性病變的發展,而對有關合併症(如骨折死亡率)沒有作用。

Paget's病的骨病變及多種原因引起的骨質疏鬆症。  

用法用量

成人及老年病人:一般用量是30-90 mg加入0.9%生理鹽水或5%葡萄糖250-500 mL中,靜脈點滴1-4小時以上。用於一個療程的治療總量取決於病人治療前的血清鈣水平。

治療骨轉移性疼痛:臨用前稀釋於不含鈣離子的0.9%生理鹽水或5%葡萄糖液中。靜脈緩慢滴注4小時以上,濃度不得超過15mg/125ml,滴速不得大於15~30mg/2小時。一次用藥30~60mg。

治療高鈣血症:應嚴格按照血鈣濃度,在醫生指導下酌情用藥。  

不良反應

有時出現一過性感冒樣症状,一般在輸液後3 - 24小時發生,持續24小時,再次輸入時,很少再次發生同樣症状。此外還可見發熱寒戰頭痛肌肉酸痛胃腸道反應如厭食腹痛便秘腹瀉。偶可發生過敏反應,靜脈滴注部位的局部反應。淋巴細胞血小板減少低鈣血症

【禁忌】對本品和雙膦酸鹽製劑有過敏史者禁用。  

注意事項

【警告】本藥不應用於兒童。 可能影響骨骼成長。

嚴重腎功能損害者、心血管疾病者及駕駛員慎用。本藥不可一次靜脈推注。不應將本藥與其它二磷酸鹽合用於治療高鈣血症。治療期間應定期檢查血清電解質,尤其是鈣和磷,血小板數以及腎功能

1.本品需以不含鈣的液體稀釋後立即靜脈緩慢滴注,不可將本品直接靜脈滴注。

2.本品不得與其他種類雙膦酸類藥物合併使用。

3.動物實驗中使用本品曾發生腎毒性,腎功能損傷者慎用。

4.用於治療高鈣血症時,應同時注意補充液體,使每日尿量達2L以上。使用本品過程中,應注意監測血清鈣、磷等電解質水平。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】目前尚無在孕婦和兒童中使用本藥的經驗,妊娠及哺乳婦女慎用。  

其他信息

藥物過量:尚未有用藥過量的報導,大量使用時可見輕度及暫時性低鈣血症,唯一的症状是輕度麻痹,應對病人進行密切監測,如出現明顯的低鈣血症,應靜脈滴注葡萄糖酸鈣治療。

用藥須知:15 mg乾粉應以注射用水配製至5 mL,30 mg乾粉應以注射用水配製至10 mL,稀釋後緩慢滴注。不應將本藥加入含鈣的溶液中滴注。

貯藏/有效期:防潮保存,配製好的溶液室溫中保持穩定24小時,有效期3年。

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