門冬氨酸鳥氨酸
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急性肝炎,每天1-2支靜脈滴注。慢性肝炎或肝硬化,每天2-4支,靜脈滴注。(病情嚴重者可酌量增加,但根據目前的臨床經驗,每天不超過20支為宜。)肝昏迷早期和肝昏迷第—天,可視病情輕重,最多使用不超過20支,靜脈滴注。(下列治療方案可供參考:第一天的第一個小時內用8支,第二個小時內分三次給藥,每次用4支靜脈滴注。)(註:雅博司』M注射液可加入任何常用注射液中-如0.9%的生理鹽水,5%、10%的葡萄糖水等靜脈滴注,迄今未發現有任何不良理化反應。然而由於靜脈耐受力的原因,在500毫升注射液中加入的本品最好不要超過6支。)
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藥理作用
由於門冬氨酸鳥氨酸能直接參与肝細胞的代謝,並能激活肝臟解毒功能中的兩個關鍵酶,因而能夠協助清除對人體有害的自由基,增強肝臟的排毒功能,迅速降低過高的血氨,促進肝細胞自身的修復和再生,從而有效地改善肝功能,恢復機體的能量平衡。
藥理毒理
本品可提供尿素和谷氨醯胺合成的底物。谷氨醯胺是氨的解毒產物,同時也是氨的儲存及運輸形式;在生理和病理條件下,尿素的合成及谷氨醯胺的合成會受到鳥氨酸、門冬氨酸和其他二羧基化合物的影響。鳥氨酸幾乎涉及尿素循環的活化和氨的解毒的全過程。在此過程中形成精氨酸,繼而分裂出尿素形成鳥氨酸。門冬氨酸參與肝細胞核心酸的合成,以利於修復被損壞的肝細胞。另外,由於門冬氨酸對肝細胞內三羧酸循環代謝過程的間接促進作用,促進了肝細胞內的能量生成,使得被損傷的肝細胞的各項功能得以恢復。
藥代動力學
據文獻報導:10名空腹健康受試者口服單劑量5g門冬氨酸鳥氨酸(血濃測定間隔與靜脈滴注相同),在服藥後30至60分鐘鳥氨酸達到峰濃度,比基線值高5倍並在7小時內降到基線水平,鳥氨酸藥時曲線下面積(AUC)為1143μmol.h/L。與靜脈滴注相似,生物利用度約為82%。口服門冬氨酸鳥氨酸在上消化道幾乎完全分解為鳥氨酸和門冬氨酸,其主要代謝產物從尿中排泄。
適應症
因急、慢性肝病(如各型肝炎,肝硬化,脂肪肝,肝炎後症候群)引發的血氨升高及肝性腦病。
不良反應
由於本品所含的兩種胺基酸均為構成食物的胺基酸,所以本品無致癌、致畸和致突變作用。大劑量靜注(>40克/升)會有輕、中度的消化道反應。當減少用量或減慢滴速(<10克/升)時,以上反應會明顯減輕。
製劑
注射液、顆粒劑
注意事項
嚴重的腎功能衰竭患者禁用。(當血清肌酸鹽濃度超過3毫克/100毫升時,可視為腎功能衰竭。)在大量使用本品時,注意監測血及尿中的尿素指標。
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