帕羅西汀
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帕羅西汀(Paroxetine)是一種選擇性血清再吸收抑制劑(SSRI)型的抗抑鬱藥,其藥物形態為鹽酸帕羅西汀(Paroxetine hydrochloride),商品名為「賽樂特」(Seroxat)。在臨床上常用於抑鬱症和強迫症的治療。
由於全球第二大製藥商葛蘭素史克股份有限公司對鹽酸帕羅西汀的專利已過期。因此國內市場開始有(樂友)(舒坦羅)等一些自主技術的鹽酸帕羅西汀上市。其價格只是葛蘭素史克股份有限公司生產的賽樂特價格的50%。
【別名】氟苯哌苯醚,賽樂特
【外文名】Paroxetine,Paroxil
【規格】片劑:20mg/片,30mg/片。
【適應症】 適用於治療各種憂鬱症。包括伴有焦慮的抑鬱症及反應性抑鬱症,伴有或不伴有廣場恐怖的驚恐障礙,以及強迫症。
帕羅西汀 | |
IUPAC命名 | |
(3S-trans)-3-((1,3-Benzodioxol-5-yloxy)methyl)-4-(4-fluorophenyl)-piperidine | |
識別 | |
CAS號 | 61869-08-7 |
ATC編碼 | N06AB05 |
PubChem | 43815 |
DrugBank | APRD00364 |
化學性質 | |
化學式 | C19H20FNO3 |
分子量 | 374.8 |
SMILES | 搜尋eMolecules, PubChem |
藥物動力學性質 | |
生物利用度 | 口服後能完全吸收,吸收後經肝臟首過代謝 |
代謝 | 廣泛的,可能在肝臟 |
半衰期 | 約24小時(實際在3-65小時的範圍內) |
排泄 | 66% 尿液,37% 膽汁 |
治療考量 | |
許可資料 | US |
懷孕分級 | D(US) |
法律狀態 | ℞ Prescription only(處方專用) |
途徑 | 口服 |
成分
氟苯哌苯醚
應用
【藥理及應用】本品是一種選擇性5-HT再攝取抑制劑,常用劑量時,對其他遞質無明顯影響。通過阻止5-HT的再吸收而提高神經突觸間隙內5-HT的濃度,從而產生抗抑鬱作用。
口服後可完全吸收,有首關效應,食物和藥物均不影響其吸收。有首關效應,給藥後僅1%存在與體循環中,血漿蛋白結合率為93%,可分布與全身各組織器官,亦可通過乳腺分泌。主要經肝臟代謝,生成尿苷酸化合物,最後經腎臟排出體外,小部分經膽汁分泌從糞便排出。
臨床用於治療抑鬱症。實驗表明,本品適合治療伴有焦慮症的抑鬱症患者,作用比三環類抗抑鬱症藥快,而且運氣療效比丙米嗪好。
【用量用法】 口服:平均一日劑量範圍在20~50mg之間,一般從20mg開始,每日一次,早餐時頓服。連續用藥3周。以後根據臨床反應增減劑量,每次增減10mg,間隔不得少於1周。老年人或肝功能不全者可每日mg開始,每日最高用量不超過40mg。停藥應逐漸減量,不可驟停。
注意事項
【注意事項】 抗膽鹼作用及對心臟功能影響較小。帕羅西汀與匹莫齊特不能同時用, 帕羅西汀可增加血漿中匹莫齊特的濃度,而匹莫齊特血藥濃度升高會導致QT間期延長和嚴重心律失常,如果不會請在醫師指導下服藥。
2005年底,FDA在該藥標籤上註明:該藥用於妊娠婦女不安全。目前,該藥使GSK在美國面臨約600件有關該藥導致新生兒出生缺陷的法律訴訟
【帕羅西汀治療抑鬱症臨床研究】
從臨床應用上看,如果是輕度抑鬱患者,可服用進行帕羅西汀控制,但如果長期
使用產生藥物依賴,建議結合中國醫科大學研製的中藥助眠寶進行治療,可取得較
為顯著的療效。另外,患者應該培養起較好的生活習慣,如晚飯後多散步,平常多
運動等等,這些對於症状的恢復均有很好的幫助。
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