洛索洛芬鈉
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品名
產品簡介
洛索洛芬鈉是日本三共株式會社首先研製，現在日本為非甾體抗炎藥中銷量第一的品種，已被日本藥局方收載，我國已進口。本品已列入國家九五和2010年品開發推薦試製品種之一。
洛索洛芬鈉與臨床上同類藥物相比，其特點主要體現在：更強（臨床效果好）、更快（口服30分鐘血漿濃度即達峰值）、更安全（副作用小）。另一類特點是適應症廣，臨床上可廣泛用於類風濕性關節炎、腰痛、肩周炎、頸肩腕症候群等的抗炎鎮痛、手術、外傷後及拔牙後的鎮痛消炎和急性上呼吸道炎症的解熱鎮痛等。
臨床研究
鎮痛作用
(1)洛索洛芬鈉按Randall-Selitto法(炎症足加壓法：大鼠口服)進行試驗的ED50值為0.13mg/kg，與對照的酮洛芬、萘普生及吲哚美辛相比，顯示10-20倍的強鎮痛作用。
(2)鼠熱炎症性疼痛法(大鼠口服)試驗中，洛索洛芬鈉的ID50值為0.76mg/kg，顯示與萘普生同等、酮洛芬及吲哚美辛的3-5倍以上效力。
(3)慢性關節炎疼痛法(大鼠口服)試驗中，洛索洛芬鈉的50值為0.53mg/kg，顯示最強鎮痛作用，具有吲哚美辛、酮洛芬及萘普生的4-6倍效力。
(4)本劑的鎮痛作用為外周性。
抗炎症作用
洛索洛芬鈉對交叉菜膠浮腫(大鼠)，佐劑關節炎(大鼠)等的急性及慢性炎症，顯示與酮洛芬及萘普生幾乎同等的抗炎症作用。
解熱作用
洛索洛芬鈉對酵母引起的發熱(大鼠)，顯示與酮洛芬及萘普生幾乎同等，吲哚美辛的約3倍的解熱作用。
作用機理
口服洛索洛芬鈉時，以胃粘膜刺激作用較弱的未變化體狀態，由消化道吸收，其後迅速變換成強力抑制前列腺素生物合成作用的活性代謝產物trans-OH體(SRS配位)而發揮作用。
5、副作用
總病例13，486例中，副作用報告例為409例(3.03%)。主要有消化系統症状(胃及腹部不適感、胃痛、噁心及嘔吐、食欲不振等2.25%)、浮腫及水腫(0.59%)、皮疹及蕁麻疹等(0.21%)、嗜睡(0.10%)等。而酮洛芬、萘普生等的消化系統症状副作用達到10%以上。
知識產權： 本品於1999年保護到期，日本有十幾家公司仿製，三共公司也向世界市場推廣，並已進入中國。
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