普魯本辛
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基本資料
名稱
Propantheline Bromide(Pro-Banthine),別名,溴丙胺太林。
理化性質
為白色或類白色結晶粉末。無臭,味極苦。極易溶於水、乙醇或氯仿中,不溶於乙醚和苯。
作用機理
本品有較犟的阿托品樣外周抗膽鹼抗毒蕈鹼作用,也有弱的神經節阻斷作用。可與壁細胞和G細胞上的膽鹼受體結合,但不產生興奮受體的作用,而只競爭性地阻滯乙?膽鹼和受體結合,從而使胃酸分泌減少。空腹時基礎酸分泌抑制作用最明顯,並且認為十二指腸潰瘍病人睡前服用可降低夜間的胃酸分泌,故患者應在餐前或餐後1h服用。其特點為對胃腸道平滑肌具有選擇性,故抑制胃腸平滑肌的作用較犟而持久。對汗液、唾液分泌也有不同程度的抑制作用。本品不易通過血腦屏障,故很少發生中樞作用。
藥動學
口服胃腸道吸收不完全,50%藥量在胃腸道水解後吸收,僅有10%作為活性物質而被吸收,非腸胃道給藥比相同的口服劑量有較高的血漿濃度。在肝內代謝。約70%以代謝物、3%以原形藥由尿中排出,持續作用時間約6h。血漿消除t1/2約1.6h。
不良反應
不良反應主要有口乾、視物模糊、尿瀦留、便秘、頭痛、心悸等,減量或停藥後可消失。手術前和青光眼患者忌用,心臟病患者慎用。
注意事項
本品為抗膽鹼藥,能鬆弛胃腸道平滑肌,延長胃排空時間;而甲氧氯普胺能使胃運動功能亢進,提高胃內容物通過率;兩者合用時因藥理作用拮抗,療效均受影響。本品還可對一些藥物的吸收產生影響。如紅霉素可因在胃內停留過久受到胃酸影響而分解降效;對乙?氨基酚的吸收可被延遲而使血漿峰濃度降低;本品可使地高辛的血漿濃度增加33%-50%,使其AUC比單用時增加24%;?喃妥因也可因此而增加吸收。不能與鹼性藥物混合。
臨床應用
口服:15mg/次,3-4次/d,飯前服,睡前30mg;治療遺尿可於睡前服15-45mg。
用法計量
片劑:15mg/片。
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