明竹欣
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性狀:
本品為薄膜衣片,除去薄膜衣後顯白色或類白色。
適應症:
用於治療水痘帶狀皰疹及Ⅰ型、Ⅱ型單純皰疹的感染,包括初發和複發的生殖器皰疹。本品在醫生的指導下,可用於阿昔洛韋的所有適應症。
用法用量:
口服,一日二次,每次.3g,飯前空腹服用。帶狀皰疹連續服藥10天。單純皰疹連續服藥7天。
禁忌:
對本品及阿昔洛韋過敏者及孕婦禁用。
【藥理作用】
本品為阿昔洛韋的前體藥,進入體內水解為阿昔洛韋而抑制病毒。對單純皰疹病毒Ⅰ(HSV-I)和單純皰疹病毒Ⅱ(HSV-Ⅱ)的抑制作用強,ED50為 137.43,121.54mg/kg,治療指數較阿昔洛韋高42.19%。對水痘-帶狀皰疹病毒(VZV)、EB病毒以及巨細胞病毒(CMC)有明顯的抑制作用。
明竹欣口服吸收迅速,在萬乃洛韋水解酶作用下水解為阿昔洛韋。後者在病毒特有的胸腺嘧啶核苷激酶(TK)作用下形成磷酸鹽,進而形成雙磷酸及三磷酸化合物。三磷酸阿昔洛韋通過抑制病毒DNA多聚酶,並在病毒DNA多聚酶作用下,與增長的DNA鏈結合,終止病毒DNA鏈的延伸,從而抑制病毒的複製。其對未感染的正常細胞不起作用,具有高度安全性。
【藥代動力學】
明竹欣吸收非常迅速,5min血藥濃度達到峰值,水解半衰期為7~8 min,30~60 min後活性母體阿昔洛韋血濃度達峰值,明顯快於直介面服阿昔洛韋(90~120min)。口服生物利用度為(67±13)%,是阿昔洛韋的3~5倍。明竹欣吸收後,廣泛分布於全身14個組織,可達胃、小腸、肝、腎、皮膚等組織,尤以淋巴結、皮膚中的濃度最高,是治療病毒性皮膚病的首選藥物。代謝產物主要從尿液排除,其中阿昔洛韋佔46%~59%,8-羥基阿昔洛韋佔25%~30%,9-羥基甲氧甲基鳥嘌呤佔11%~12%。口服或靜注相同劑量的明竹欣,未代謝的原藥分別佔0.5%和6%,說明明竹欣更適合於口服給藥。
【化學名稱】 L-纈氨酸-2-[(2-氨基-1,6-二氫-6-氧代-911-嘌呤-9-基)甲氧基]乙基酯鹽酸鹽
【生產廠家】:四川明欣藥業有限責任公司
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