斑蝥素
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【動物來源】 為節肢動物門昆蟲綱芫青科(Meloidae)昆蟲南方大斑蝥Mylabris phalerata Pallas 或黃黑小斑蝥Mylabris cichorii L.de 乾燥蟲體。 [化 學 名] 六氫-3a,7a-二甲基-4,7-環氧異苯並呋喃-1,3-二酮。 [分子式及分子量] C10H12O4,196。
【物理性質】 本品為斜方形鱗狀晶體,難溶於水,易溶於丙酮、氯仿、乙醚及醋酸乙酯。性微寒
【藥理作用】 CTD對多種實驗動物腫瘤有一定抑制作用,尤其當腹水型腫瘤接種的瘤細胞數較少時,可見小鼠生存期延長。 其作用機制可能是抑制蛋白質與核酸的合成。本品小劑量時對機體免疫功能無影響,較大劑量時則免疫功能下降. 斑蝥素(antharidin), 存在於斑蝥, 芫青乾燥蟲體中,可作為皮膚發赤、發泡或生毛劑。用斑蝥素製備成的N-羥基斑蝥胺(N-hydroxycantharidimide)試用於肝癌,有一定療效。
【適應症】 主要用於肝癌、乳腺癌、肺癌、食管癌、結腸癌等治療。
【用量用法】 口服:每次.25~0.5mg,進餐時服,每日3次,療效總量為40mg。 靜注或靜滴:每日從0.25mg遞增至每日mg,1個月為1療程。或每次.5mg~2.0mg,稀釋後滴注。
【規格】片劑:0.25mg
【質量控制方法.】南京澤朗醫藥楊東騁溫馨提示:斑蝥素和去甲斑蝥素檢測條件有區別,檢測時注意摸索
色譜柱:Diamonsil C18 柱(4.6 rnin×250 rnin,5);
流動相:乙腈.水(80:20);檢測波長:209 nm;
流速:1mL/min;柱溫:30℃ ;進樣量:20 L,對照品溶液:取斑蝥素對照品適量,精密稱定,加甲醇製成每l mL含 0.1 mg的溶液,即得。
注意事項
2.對泌尿系統有刺激症状,並有陣發性心動過速、手指及面部麻木等。
3.心腎功能不全及孕婦應忌用。
4.服藥期間要多飲綠茶或開水。
副作用
服用過多,可能導致嘔吐,腹瀉等症状,更嚴重者會出現心臟、腎衰竭現象。
斑蟊素這種藥物有很強大的刺激性,吞服以後,它就取道膀胱並且隨尿液排出,當它流過時,使得膀胱和尿道產生一種如焚如燒的感覺,由於反射作用而刺激了性器官。
女子服後,陰蒂勃起、陰唇充血、陰道刺激;男人服後,起了龐大的勃起。
注意:斑蝥屬劇毒藥,如果濫用、超量應用、與酒蒜同用、生用(或泡製不當)、外用面積過大、蓄積、肝腎功能不全、沖服會引起中毒,中毒劑量為0.6g,致死劑量為1.5g;斑蝥素0.14μg能誘發皮膚起泡,10mg可產生嚴重中毒或致死,給臨床應用帶來麻煩。人們經過長期的研究和試驗,合成了部分斑蝥素的衍生物或類似物如去甲斑蝥素、斑蝥酸鈉和羥基斑蝥胺等抗癌藥物來替代斑蝥素,實驗表明,它們的藥理作用相似,但毒性較斑蝥素小得多。
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