去甲斑蝥素

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去甲斑蝥素　Norcantharidin

【性狀】無色結晶性粉末，無臭，稍有刺激性。略溶於水及乙醇，易溶於熱水、丙酮。

【藥理及應用】對肝癌、食管鱗癌等細胞株的形態、增殖有破壞或抑制作用，可提高癌細胞呼吸控制率及溶酶體酶活性，干擾癌細胞分裂，抑制其DNA合成。對骨髓細胞無抑制作用，並能升高白細胞。

吸收後在肝、腎、胃、腸、癌組織中均有較高藥物濃度。給藥後15分鐘在肝臟、癌組織達高峰濃度，6小時後濃度顯著下降，24小時內大部分經腎臟排泄，體內蓄積甚少。

臨床用於肝癌、食管癌、胃及賁門癌等以及白細胞低下症，亦可作為術前用藥或用於聯合化療，與其他化療藥物聯用能提高療效、減少副作用。用於B型肝炎亦有效。

有抗癌作用的是外型體。

【用法】口服：1次～20mg（重症可加至30mg），1日3次，空腹服。靜注或靜滴：1日～20mg，溶入適量葡萄糖注射液內緩慢推注，或加入葡萄糖注射液250～500ml中緩慢點滴。

【注意】不良反應較少見，但口服劑量過大時可能出現噁心、嘔吐等症状，應減量或停藥。

【製劑】片劑：每片5mg。注射劑：每支10mg（2ml）。

【質量控制方法.】南京澤朗楊東騁提供

採用HPLC法,色譜柱 C18柱(5 μ,4.6 mm×250 mm),檢測波長為211 nm,流動相為:水∶乙醇 (85∶15),以磷酸調節pH至3-1.結果斑蝥素在80～1 000mg*L-1範圍內呈線性該方法快速。

合成可能路線：呋喃+順丁烯二酸酐加熱迴流發生D-A反應

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