希美納

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希美納(注射用甘氨雙唑鈉)

【藥品名稱】

通用名:注射用甘氨雙唑鈉

商品名:希美納

英文名:Glycididazole Sodium for Injection

漢語拼音:Zhusheyong Gan『anshuangzuona

【成分】

本品主要成分為甘氨雙唑鈉化學名為:N,N-雙[(2-甲基-5-硝基-1H-咪唑-1-基)-乙氧羰甲基]甘氨酸鈉三水合物。

【性狀】

本品為類白色至微黃色的疏鬆塊狀物或粉末。

【藥理毒理】

藥理作用

甘氨雙唑鈉為腫瘤放療的增敏劑,屬於硝基咪唑類化合物,可將射線對腫瘤乏氧細胞DNA的損傷固定,抑制其DNA損傷的修復,從而提高腫瘤乏氧細胞對輻射的敏感性。

毒理研究:

重複給藥毒性:Beagle犬長期靜脈滴注本品的主要毒性反應噁心嘔吐、輕度流涎、輕微肌肉震顫等,並可因血液系統及中樞神經系統障礙導致動物死亡。無毒性反應劑量為60mg/kg/天(按體表面積折算,約為臨床推薦劑量的1.5倍)。

遺傳毒性:在Ames試驗中,本品劑量在1000ug/皿以上時,為陽性結果,劑量在500ug/皿以下時為陰性結果,提示本品對鼠傷寒沙門氏菌具有潛在的致突變性。本品CHO、CHL染色體畸變試驗和小鼠骨髓微核試驗結果陰性。

生殖毒性:

一般生殖毒性:ICR小鼠腹腔注射(雄鼠)和皮下注射(雌鼠)本品,劑量在100mg/kg(按體表面積折算,約為臨床推薦劑量的0.375倍)以上時,可見雄鼠睾丸重量增加,劑量在33.3mg/kg(按體表面積折算,約為臨床推薦劑量的0.125倍)以上時,可見雄鼠鼠體重增長受抑制,附睾精子數、精子活力降低,但對生育率無明顯影響,睾丸組織也未見明顯病理改變,劑量達300mg/kg(按體表面積折算,約為臨床推薦劑量的1.125倍)時,對雌鼠體重、受孕率、活胎率、仔鼠存活率和生長率和生長發育均無明顯影響。

致畸敏感期毒性:ICR雌鼠在致畸敏感期皮下注射本品,劑量在1339mg/kg(按體表面積折算,約為臨床推薦劑量的10倍)以上時,有明顯的母體毒性,並可引起胚胎毒性和致畸作用(腹裂齶裂等)。

圍產期毒性:ICR此鼠在致畸敏感期皮下注射本品,對仔鼠的某些生理發育(門齒萌出、睾丸下降、張耳)和反射發育(行走、負趨地性、懸崖迴避、觸鬚定位、空中翻正、視覺定位)有延遲作用,劑量達300mg/kg(按體表面積折算,約為臨床推薦劑量的1.125倍)時,還可影響胎仔的生長指數。

【藥代動力學】

人靜脈滴注甘氨雙唑鈉後,原型藥在注藥後即刻達到高峰,隨後迅速下降, 4小時後一般已測不出原藥。給藥後1~3小時其代謝產物甲硝唑達峰值,24~48小時已測不出代謝產物。給藥劑量為800mg/m2的Cmax為:36.54±9.62μg/ml,t1/2β為:0.9956±0.5小時,AUC為:25.3780±7.1μg.h/ml。給藥後4小時內可由尿中排出總藥量的53.1~77.5%。甘氨雙唑鈉平均蛋白結合率為14.2±2.2%。

適應症

放射增敏藥,適用於對頭頸部腫瘤、食管癌肺癌等實體腫瘤進行放射治療的病人。

【用法用量】

靜脈滴注。按體表面積每次 800毫克/米2,於放射治療前加入到100毫升生理鹽水中充分搖勻後,30分鐘內滴完。給藥後60分鐘內進行放射治療。建議於放射治療期間按隔日一次,每周三次用藥。

不良反應

使用中有時會出現 GPT、GOT的輕度升高和心悸竇性心動過速、輕度ST段改變。偶而出現皮膚搔癢、皮疹和噁心、嘔吐等。

禁忌症

肝功能腎功能心臟功能嚴重異常者禁用。

【注意事項】

1.本品必須伴隨放射治療使用,單獨使用本品無抗癌作用。

2.在使用本品時若發生過敏反應,應立即停止給藥並採取適當的措施。

3.使用本品時應注意監測肝功能和心電圖變化,特別是肝功能、心臟功能異常者。

4.包裝破損或稀釋液不澄明者禁止使用。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

孕婦及哺乳期婦女禁用。

【兒童用藥】

尚無兒童的臨床研究資料。

【老年患者用藥】

參照成人用法與用量,無需調整劑量。

藥物相互作用

尚未進行藥物相互作用的研究。

藥物過量

尚未研究出藥物過量的特殊解救方法。如發生此類情況,可按一般藥物過量的處理方法解救。

【規格與價格】

0.25g(按無水物計) 98元/支

【包裝】

西林瓶裝

【貯藏】

密封,在涼暗乾燥處保存。

【有效期】

暫定二年。

【批准文號】

國藥准字 20020706

【 生產企業】

廣州萊泰製藥有限公司

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