鹽酸西替利嗪
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通用名:鹽酸西替利嗪
英文名:Cetirizine Hydrochloride
化學名稱為:(±)-2-[2-[4-[(4-氯苯基)苯甲基]-1-哌嗪基]乙氧基]乙酸二鹽酸鹽
CAS登記號:83881-52-1
分子式:C21H25ClN2O3•2HCl
分子量: 461.82
主治、用法用量與藥理毒理
功能主治:季節性和常年性過敏鼻炎,鼻結膜炎,蕁麻疹,由藥品、食品和昆蟲叮咬引起的過敏反應。
用法及用量:成人 10mg1次/日。有腎功能障礙的老年人應降低用藥劑量,6-12歲兒童 10mg1次/日或5mg2次/日,2-6歲兒童 5mg1次/日。
藥理毒理:西替利嗪是人體內羥嗪的代謝產物,動物實驗證明鹽酸西替利嗪為一種外周H1受體拮抗劑,可抑制組胺的傳遞及作用,還可抑制參與變態反應的血管活性肽及P物質,減少炎症細胞的移動,有效地抑制皮膚變態反應。本品能明顯地降低組胺對哮喘病患者所引起的氣管過敏反應,降低由特異過敏原引起的變態反應。本品無明顯抗膽鹼和抗5-羥色胺作用。在臨床研究中發現,西替利嗪比安慰劑更常見的副作用是口乾。體外受體結合研究證明,本品與其他H1受體無顯著的親和作用。在有效劑量下,本品不易通過血腦屏障,且不會影響中樞神經而產生副作用。
毒性與不良反應
急性毒性:昆明小鼠口服本品的LD50為758.1mg/kg(95%可信限為712.1~806.9mg/kg),尾靜脈注射本品的LD50為131.1mg/kg(95%可信限為120.8~142.1mg/kg)。
長期毒性: 2mg/kg為大鼠的安全劑量。肝損傷與腎功能不全者,服用本品後,有蓄積現象發生。
生殖毒性:本品無生殖毒性。
本品無致癌、致突變作用。
不良反應和注意:偶見輕度的睏倦、頭痛、頭暈、口乾與胃腸道不適。
劑型:片劑,主要規格 10mg;糖漿劑。
是否醫保用藥:非醫保
是否非處方藥:是
其它:2歲以下兒童及哺乳婦女禁用。駕車或機器操作者不要超劑量服用。妊娠婦女慎用。避免與鎮靜藥合用或飲酒。
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