丹參酮ⅡA磺酸鈉

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丹參酮ⅡA磺酸鈉

【英文名稱】Sodium Tanshinon ⅡAsilate

【化 學 名】

【C A S 號】  

目錄

來 源

本品為唇形科植物丹參(salvia miltiorrhza)中分離的二萜醌類化合物丹參酮ⅡA,經磺化而得到的水溶性物質。  

物理性質

本品為磚紅色結晶性粉末;無臭,味微苦;有引濕性;遇高熱、見光色漸變深。

本品在熱水中溶解,在甲醇乙醇中略溶,在氯仿中不溶。

【分子式及相對分子量】C19H17O3•SO3Na,396.39

【規 格】>96%。

【鑒 別】(1)取本品約0.5mg,置白瓷板上,加硫酸1~2滴,即顯深藍色,漸變為深綠色。

(2)取本品10mg,熾灼使灰化後,加lmol/L鹽酸液5ml,濾過,濾液加氧化鋇試液5ml,即發生白色沉澱。

(3)本品顯鈉鹽的鑒別反應(中國藥典2000年版二部附錄Ⅲ)。

(4)取含量測定項下的溶液,用分光光度法(中國藥典2000年版二部附錄ⅥA)測定,在 (226±2)nm、(253±2)nm及(271±2)nm波長處有最大吸收。並在(280±2)nm波長處有特徵峰。  

檢 查

溶液的澄清度 取本品0.1g,加新沸過的冷水,配製成每lml中含10ml的水溶液,溶液應澄清。

酸度 取本品,加新沸過的冷水製成每1ml中含10mg的溶液,依法測定(中國藥典2000年版二部附錄ⅥH)pH值應為4.0~5.0。

乾燥失重 取本品,用五氯氧化二磷減壓乾燥至恆重,減失重量不得過8.0%(中國藥典2000年版二部附錄ⅧL)。

有關雜質 取本品,加水配製成每lml中含5mg的溶液,作為供試品溶液,另取丹參酮ⅡA加氯仿配製成每lml中含0.2mg的溶液,作為對照品溶液(1),取丹參酮ⅠA磺酸鈉加水配製成每lml含0.2mg的水溶液作為對照品溶液(2),照薄層色譜法(中國藥典2000年版二部附錄ⅤB)試驗,吸取上述三種溶液各10μl,分別點於同一矽膠G薄層板上,以氯仿-甲醇(3:1)為展開劑,展開後,晾乾,置熒光燈下檢視,供試品溶液除紅色主斑點外,如顯雜質斑點,與對對照品溶液(1)、(2)比較,均不得更深。  

含量測定

取本品約25mg,精密稱定,置250ml量瓶中,加水稀釋至刻度,搖勻,精密量取5ml,置100ml量瓶中,加水稀釋至刻度,搖勻,用分光光度法(中國藥典2000年版二部附錄ⅣA),在(271±2)nm波長處測定吸收度,按C19H17O3•SO3Na的吸收係數 ( )為767計算,即得。  

藥理藥效

1、抗動脈粥樣硬化作用:採用原位雜交技術探討了Tan ⅡA磺酸鈉(簡稱DS-201)對血管平滑肌細胞增殖相關基因c-myc表達的影響,發現巨噬細胞源性生長因子可明顯促進平滑肌細胞c-myc高表達,導致平滑肌細胞增殖,而DS-201能阻止這種作用,使c-myc表達水平下降,抑制平滑肌細胞增殖。提示DS-201可能通過阻止血管平滑肌細胞增殖而起到抗動脈粥樣硬化作用。

2、縮小心肌梗死面積:對各種類型的心絞痛均有一定改善作用,對急性心肌梗塞伴劇烈疼痛症状者亦有顯著的緩解作用;利用結紮冠狀動脈前降支的心肌梗死模型,靜注DS-201,結果心肌梗死範圍縮小,療效非常顯著。冠狀動脈內給藥後同樣顯著縮小狗心梗死面積,其療效與潘生丁相當。

3、降低心肌耗氧量:降低心肌耗氧量有利於缺血冠心病的治療。阻斷狗冠狀動脈血流後,對照組靜注生理鹽水其左室舒張壓上升,而靜滴DS-201的試驗組則明顯降低。說明DS-201可能通過降低左心室壁張力和心臟體積而降低心肌耗氧量。

4、心肌缺血-再灌注損傷中的作用:採用膜片鉗全細胞式記錄方法,觀察了Tan ⅡA對豚鼠單個心室肌細胞跨膜電位及L-型鈣電流的影響。結果證明,Tan ⅡA具有類異搏停樣L-型鈣通道阻斷劑作用,可用於心肌缺血-再灌注損傷和心律失常的防治。利用家兔心肌缺血-再灌注模型,觀察了缺血-再灌注後心肌2,4-亞甲二氧苯丙胺(MDA)生成、超氧化物歧化酶(SOD)活性、血清肌酸激酶(CK)活性變化及DS-201對上述指標的影響。結果表明,缺血-再灌注心肌MDA含量顯著升高,SOD活性明顯下降,同時血清CK活性顯著升高,缺血和再灌注前給予DS-201(5 mg/kg)能顯著降低心肌中MDA的生成和減少心肌CK的釋放。用化學發光法顯示DS-201對超氧陰離子、羥基自由基過氧化氫有消除作用。由此推測消除氧自由基是Tan防治心肌再灌注損傷的機制之一。買長江用離體大鼠工作心模型,研究了Tan對心肌保護效果,並與異搏停對比。證實Tan心肌保護效果優於異搏停,作用機制與減少氧自由基有關。

5、接心血管作用:實驗表明,DS-201對小鼠和大鼠體外血栓形成血小板聚集功能均有抑制作用。

6、擴張冠狀動脈,顯著增加冠狀動脈血流量,減慢心率,增加心肌收縮力,改善缺氧後引起的心肌代謝紊亂及心功能,從而提高心肌耐缺氧能力。

7、抑制凝血

8、促進組織修復

9、降低血脂

10、保護紅細胞和抑制細菌生長,同時具有保護紅細胞膜的作用。

11、有鈣通道阻滯作用。

【適 應 症】可用作冠心病心絞痛和心肌梗塞腦動脈視網膜動脈及外周靜脈血栓形成、白塞氏症候群結節性紅斑

不良反應毒性很小,部分病人肌注時可有局部疼痛。個別人發生皮疹,停藥後即消失。  

用法與用量

肌注、靜注或靜滴:40-80mg/次,1次/d。加於25%葡萄糖20ml中推注或加於5%葡萄糖液250-500ml中靜注。

【臨床藥物應用】可用於冠心病、心絞痛、心肌梗死,也可用於室性早博。對冠心病病人的療效與復方丹參注射液相似。

【貯藏】 密閉,在陰涼乾燥處保存。

【有效期】二年。

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