萬拉法新

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藥物名稱: 萬拉法新

藥物別名: 博樂欣文拉法辛、凡拉克辛 Effexor、Efexor

英文名稱: venlafaxime

藥物說明: 膠囊劑,25mg 。

主要成分: 暫無

性狀特徵: 暫無

藥理作用:

萬拉法新是一種不同於其他抗抑鬱藥物的具有獨特化學結構和神經藥理學作用的新型抗抑鬱藥

本品通過顯著抑制5-羥色胺去甲腎上腺素的重攝取而發揮抗抑鬱作用。同時還對多巴胺的重攝取有輕微的抑制作用,而對單胺氧化酶無抑制作用。本品和膽鹼組胺能和腎上腺素能等受體無親和力,因而也沒有這些受體中介的相關副作用,如鎮靜口乾便秘尿瀦留以及視力模糊等。

功能主治:

各種抑鬱症,包括神經衰弱症、各種疾病伴發的抑鬱狀態焦慮症恐怖症、婦女經前症候群兒童多動症慢性疲勞症候群慢性疼痛失眠等。

藥動學

萬拉法新主要從胃腸道吸收,並經首過效應。健康受試者服用75mg本品約2小時後其血漿濃度達0.1μg/L。本品的分布容積較大(一日3次,共75mg,連服3天後其分布容積為6.8L/kg),血漿蛋白結合率較低(約30%),表明本品吸收後與組織廣泛結合。消旋體在人體內的分布沒有立體選擇性。

萬拉法新在肝臟中由細胞色素P450IID6酶代謝,其主要代謝物為O-去甲基萬拉法新。

萬拉法新主要經腎消除,原形藥在尿中僅4.7%。其主要代謝物O-去甲基萬拉法新為56%。

用法用量:

推薦起始劑量為75mg/d,分2~3次服用。可酌情逐漸增加劑量至最大劑量375mg/d,分3次服。有自殺傾向者應迅速加大劑量至200mg/d以上。

不良反應:

在短期治療中使用萬拉法新一日~450mg耐受性良好,副作用大多溫和,通常在治療早期發生,並存在劑量相關性,在持續治療中逐步減輕。最常見的副作用為噁心、資汗、嗜睡、失眠、頭昏等。

3082例使用萬拉法新的病人,有8例曾引起癲癇,但與其他新型抗抑鬱藥或SSRIs相比,發生率僅為0.26%。個別病人出現肝酶、血清膽固醇升高,但與安慰劑對照無差異。用萬拉法新一日高於200mg時,可使血壓輕度升高,但分段沒有證據顯示高血壓病人服用此藥有危險性。

注意事項:

①對本品過敏者禁用。②本品與單胺氧化酶抑制劑合用將產生嚴重的甚至致命的不良反應,故不能合用。使用過單胺氧化酶抑制劑的患者需停藥14d後方可使用本品;使用過本品的患者需停藥7d後方可使用單胺氧化酶抑制劑。 ③癲癇和血液病患者慎用,孕婦和兒童也應小心服用。④腎衰患者和肝硬化患者母體藥物及其主要代謝產物消除半衰期顯著延長,故肝、腎功能不全患者必須相應調整劑量。 ⑤本品對細胞色素P450Ⅱ酶有抑制作用,與西咪替丁合用時可使其清除率降低,與其他經此酶代謝的藥物合用時也可能發生藥物相互作用。⑥用藥過程中不能突然停藥。

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