一舒

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【藥理作用】丁螺環酮在體內不作用於苯並二氮雜卓受體,而是一種5-HT1A受體部分激動劑,能與5-HT1A受體選擇性結合,產生弱的激動作用。在焦慮症状發作時5-HT活性增加,丁螺環酮佔據受體後表現為純拮抗作用,降低了焦慮時5-HT過高的活性,從而達到抗焦慮作用;在抑鬱狀態時5-HT不足,丁螺環酮與受體結合後,表現為純激動作用,彌補了5-HT的不足,並使過少的5-HT分泌增加,達到了正常的平衡狀態,發揮抗抑鬱作用。不具有神經阻滯劑的藥理作用,也缺乏鎮靜作用,可以增加去甲腎上腺素神經遞質,不引起警覺性和注意力下降。對動物的心電、血壓、呼吸及神經系統無明顯的影響。

【毒理作用】小鼠靜脈注射口服給藥雌雄性別的LD50分別為68.50mg/kg,63.8mg/kg,445.7mg/kg, 474.4mg/kg。無致畸,無致突變,無致癌反應

藥代動力學】丁螺環酮口服吸收快且完全,約0.5-1h達峰,半衰期為2.63 h±s 0.48 h,血漿蛋白結合率為 95%,無肝臟酶誘導作用,與其他藥物很少發生相互作用。主要在肝臟代謝代謝物為1-(2-嘧啶哌嗪和5-羥基丁螺環酮,後者也具有一定的抗焦慮活性。約60%的代謝產物在24h內經由腎臟排泄, 40%由糞便排泄。研究表明,該藥即使用於老年人,也不會產生與年齡有關的代謝問題。

【適 應 症】本品可用於廣泛焦慮症戒煙、酒後的戒斷反應

【用法用量】成人開始劑量5mg,常用量15-30 mg/d ,每天2-3次;分次服用;最大劑量為45 mg/d 。用於抑鬱症時劑量可大些,日劑量可達60 - 90mg。

【不良反應】包括頭暈頭痛噁心口乾便秘失眠食慾減退等。偶有心電圖T波輕度改變及肝功異常。約67%-88%的服藥者未出現任何不良反應,國內外至今未見到-例因丁螺環酮過量致死的報導,國外有人以每日mg連續使用8周仍未見有明顯不良反應。

【禁 忌 症】1、 孕婦哺乳期婦女禁用。2、 兒童和對本品過敏者禁用。

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