帕拉米韋

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帕拉米韋(Peramivir ,又名 RWJ2270201或BCX - 1812),分子量為 328 ku,是一個新穎的環戊烷類抗流感病毒藥物,是繼扎那米韋 Zanamivir奧司他韋Oseltamivir 研發成功並於 1999年上市之後的又一新型流感病毒 NA抑制劑。2013年4月5日,國家食品藥品監督管理總局批准了抗流感新藥帕拉米韋氯化鈉注射液,現有臨床試驗數據證明其對甲型和乙型流感有效。

帕拉米韋水合物是美國BioCryst 公司開發的以流感病毒表面糖蛋白神經氨酸酶為作用靶點的新型環戊烷類抗流感病毒製劑,是世界首個靜脈給藥製劑,日本鹽野義製藥株式會社自美國 BioCryst 公司引進本品,將其作為流感病毒感染症治療藥物在日本國內進行開發。用於 A 型(甲型)、B 型(乙型)流感病毒感染症,用15 min 以上時間單次靜脈滴注本品300 mg,對有可能因合併症導致病情加重的患者,則採取1 日1 次、用15 min 以上時間單次靜脈滴注本品600 mg,且視病情可採取連日反覆給藥。日本厚生省將 鹽野義公司2009 年10月提交的本品生產銷售申請案認定為優先審批項目,並於2010 年1 月13 日在全球率先批准本品在日本生產銷售,從申請到批准,僅僅用了3 個月時間,表明本品對新型流感的療效值得期待,也反映出市場對新型流感病毒感染症治療藥物的迫切需求。

Peramivir.jpg

目錄

作用機制

本品選擇性抑制人A 型及B 型流感病毒神經氨酸酶(NA),與磷酸奧塞米韋(oseltamivir phosphate )的活性物質奧塞米韋羧酸、扎那米韋(Zanamivir)相比顯示出同等以上的抑制作用。本品通過抑制NA切斷子代病毒顆粒從受感染細胞表面游離的進程,防止病毒向其他細胞擴散,達到抑制病毒細胞增殖作用。臨床證明有效。

臨床研究

一項在受敏感甲型流感病毒株感染的健康志願者中進行的隨機、雙盲臨床研究的結果表明, RWJ-270201(帕拉米韋)具良好耐受性, 並能顯著降低病毒滴度。

毒副作用

實驗中, 小鼠或大鼠用藥劑量達3000mg/ kg時, 亦未見急性或亞急性毒性反應發生, 同時也未觀察到該藥對脾細胞毒的T淋巴細胞天然殺傷細胞的激活或對脾巨噬細胞T細胞、T細胞抑制因子及B細胞計數產生任何影響

評價

本品為新型環戊烷衍生物類抗流感病毒藥物,對流感病毒NA的有很強的抑制作用,可有效對抗已對扎那米韋(商品名:樂感清)和磷酸奧司他韋(商品名:達菲)已產生耐藥性的 A 型和B 型流感病毒變異體,其抗 A 型H1N1藥力更為有效,而且本品採用靜脈途徑給藥,明顯優於其他治療法,更加容易向病重的患者給藥,可以較高濃度直達血液,在血液中濃度比「達菲」和「樂感清」更高,保持活性時間更長,可更有力地殺死病毒。帕拉米韋有望成為繼達菲及樂感清之後的第 3 種治療A 型H1N1 的藥物,在全球防範 A 型H1N1疫潮蔓延的戰役中發揮重要作用。2013年4月5日,中國國家食品藥品監督管理總局批准了抗流感新藥帕拉米韋氯化鈉注射液,現有臨床試驗數據證明其對甲型和乙型流感有效。H7N9屬於甲型流感病毒亞型。

中國批准H7N9新藥帕拉米韋注射液已上市

參看

參考文獻

抗流感病毒新藥——神經氨酸酶抑制劑.龔曉明, 許激揚, 丁玉林.中國藥科大學生化教研室, 江蘇南京210009 A /B 型流感病毒治療藥物——帕拉米韋水合物(Peramivir hydrate ).趙麗嘉等。

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