阿克他利
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通用名稱:阿克他利
英文名稱:Actarit
中文別名:阿可他利
【藥理】
關於本品的作用機制,根據其抑制遲髮型變態反應期間,抑制性T淋巴細胞增生,除去胸腺的小鼠則抑制作用消失。使無損傷的小鼠產生白細胞介素Ⅱ的能力增強等,認為是由於抑制性T淋巴細胞的活化所致。
給人單次口服100~800mg/kg範圍,血藥濃度與劑量呈線性,1~2小時達峰值,半衰期約1小時。
人體吸收無性別差異,吸收率為73%~100%。
大鼠一日1次mg/kg,連用21天;人一日3次,每次mg連服3天,都未見蓄積性,也未見體內動態的改變。
在體外,大鼠血漿蛋白結合率約70%,其它動物(包括人)只約20%。口服後24小時,未變化的原形藥物幾乎100%由尿排出。連續給藥後也以未變化的原形迅速由尿排出。
【適應症】
慢性風濕性關節炎。
【用法用量】
本品成人每日mg,分3次口服。
[製劑與規格]片劑:每片100mg。
【禁用慎用】
孕婦或可能懷孕婦女、哺乳期婦女及小兒禁用(因尚無使用經驗,安全性尚未確定)。動物試驗,大鼠可見向乳汁轉移。
老年患者,肝、腎功能降低,本品主要經腎排泄,用藥期間要密切觀察臨床症状,定期檢查肝、腎功能,發現異常,應減量(如1次片,1日2次)或停藥並適當處置。
【給藥說明】
應用本品時,應密切觀察病情變化,注意不良反應,並定期進行血象和肝、腎功能的檢查。
本品不具有急性消炎作用,必須與其它消炎鎮痛劑並用,若本品服用6個月無效,應停用。
本品適用於發病早期的慢性風濕性關節炎。
【不良反應】
(1)有時可出現蛋白尿,BUN、肌酸酐及尿中NAG升高,須密切觀察,發現異常應停藥進行適當處理。
(2)有時出現GPT、GOT、AL-P升高。可有白細胞減少及粒細胞減少。
(3)可有噯氣、嘔吐、食欲不振、腹痛、消化不良、腹瀉、胃潰瘍、口腔炎、口內乾燥、口唇腫脹等。
(5)可有頭痛、眩暈、嗜睡、倦怠、麻木感、視力異常、復視、耳鳴,也可出現水腫、發熱等。
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