阿克他利

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通用名稱:阿克他利

英文名稱:Actarit

中文別名:阿可他利

【藥理】

本品具有抗風濕關節炎作用。

關於本品的作用機制,根據其抑制遲髮型變態反應期間,抑制性T淋巴細胞增生,除去胸腺的小鼠則抑制作用消失。使無損傷的小鼠產生白細胞介素Ⅱ的能力增強等,認為是由於抑制性T淋巴細胞的活化所致。

給人單次口服100~800mg/kg範圍,血藥濃度與劑量呈線性,1~2小時達峰值,半衰期約1小時。

人體吸收無性別差異,吸收率為73%~100%。

大鼠一日1次mg/kg,連用21天;人一日3次,每次mg連服3天,都未見蓄積性,也未見體內動態的改變。

在體外,大鼠血漿蛋白結合率約70%,其它動物(包括人)只約20%。口服後24小時,未變化的原形藥物幾乎100%由尿排出。連續給藥後也以未變化的原形迅速由尿排出。

適應症

慢性風濕性關節炎。

【用法用量】

本品成人每日mg,分3次口服。

[製劑與規格]片劑:每片100mg。

【禁用慎用】

孕婦或可能懷孕婦女、哺乳期婦女及小兒禁用(因尚無使用經驗,安全性尚未確定)。動物試驗,大鼠可見向乳汁轉移。

肝、腎功能障礙患者,消化性潰瘍或有潰瘍史患者慎用。

老年患者,肝、腎功能降低,本品主要經腎排泄,用藥期間要密切觀察臨床症状,定期檢查肝、腎功能,發現異常,應減量(如1次片,1日2次)或停藥並適當處置。

【給藥說明】

應用本品時,應密切觀察病情變化,注意不良反應,並定期進行血象和肝、腎功能的檢查。

本品不具有急性消炎作用,必須與其它消炎鎮痛劑並用,若本品服用6個月無效,應停用。

本品適用於發病早期的慢性風濕性關節炎。

【不良反應】

(1)有時可出現蛋白尿,BUN、肌酸酐及尿中NAG升高,須密切觀察,發現異常應停藥進行適當處理。

(2)有時出現GPT、GOT、AL-P升高。可有白細胞減少粒細胞減少

(3)可有噯氣嘔吐食欲不振腹痛消化不良腹瀉胃潰瘍口腔炎、口內乾燥、口唇腫脹等。

(4)皮膚可有瘙癢皮疹濕疹等。

(5)可有頭痛眩暈嗜睡、倦怠、麻木感、視力異常、復視耳鳴,也可出現水腫發熱等。

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