蒿甲醚

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蒿甲醚

Artemether

(β MethylDihydroarteannuin,Artemtherin)

【作用與用途】

本品為一高效、速效的瘧原蟲紅細胞內期殺滅劑。用於抗氯喹惡性瘧及兇險型瘧疾的治療,顯效迅速,近期療效好。

【劑量與用法】

肌註:油針劑第一日mg,第二至四日各肌注100mg;或第一、二日各注200mg,第三、四日各注100mg,總量600mg。

副作用

不良反應較輕,僅少數病人注射局部有暫時性脹痛,可自行消失。妊娠3個月內婦女慎用。

通用名稱:蒿甲醚

英文名稱:Artemether

中文別名:甲基還原青蒿素

英文別名:Artemetherum、Artemtherin

【藥理】

藥效學

作用機制同青蒿素。

藥動學

肌內注射後吸收快且完全。肌注 10mg/kg後,血藥達峰時間為 7小時,峰值可達到 0.8μg/ml左右,T1/2約為 13小時。在體內分布甚廣,以腦組織最多,肝、腎次之。主要通過腸道排泄,其次為尿排泄。

本品為瘧原蟲紅內期裂殖體殺滅劑,動物實驗證明,其抗瘧作用為青蒿素的10~20倍。肝、腎為其代謝和排泄的主要部位。體內轉運迅速,排泄快,靜注後24或72小時後大部藥物被代謝,尿中幾乎找不到原形藥物。根據實驗結果,蒿甲醚在體內存在脫醚甲基代謝。本品在家兔的生物利用度僅為36.8~19.5%。

[藥理作用]本品除對紅細胞內期無性生殖體有強大的殺滅作用,尚能促使血吸蟲成蟲肝移和被殺死,且對不同發育階段的血吸蟲童蟲亦有效,以蟲齡 1周的童蟲對藥物最敏感,對雌蟲作用較雄蟲明顯,即期療效良好。

藥動學

肌肉注射後吸收快且完全。人體肌注 10mg/kg後,血藥達峰時間為 7h,峰值可達到 0.8mg/L左右,血漿半減期約為 13h。其體內分布甚廣,以腦組織最多,肝、腎次之。主要通過腸道排泄,其次為尿。

適應症

適用於各型瘧疾,但主要用於抗氯喹惡性瘧治療和兇險型惡性瘧的急救

本品對惡性瘧(包括抗氯喹惡性瘧及兇險型瘧)的療效較佳,效果確切,顯效迅速,近期療效可達100%。用藥後2 日內多數病例血中原蟲轉陰並退燒。復燃率8%。較青蒿素低。與伯氨喹合用可進一步降低復燃率。

臨床還試用於急性上呼吸道感染高熱病人,進行對症處理,取得較好療效。退熱效應一般在肌注後半小時左右即開始出現,體溫呈梯形逐漸下降,4~6小時左右再逐漸回升,無體溫驟降的現象,退熱作用穩定。本品肌注後病人出汗少,不致引起老人、兒童、虛弱病人發生虛脫等不良反應。

同青蒿素。尚可用於治療血吸蟲病

【用法用量】

1.成人常用量①口服,首劑 160mg,第 2日起每日 1次,每次 80mg,連服 5- 7日;②肌內注射,首劑 160mg,第 2日起每日 1次,每次 80mg,連用 5日。

2.小兒常用量肌內注射,首劑按體重 3.2mg/kg;第 2- 5日,每次按體重 1.6mg/kg,每日一次。

[製劑與規格] 蒿甲醚膠囊40mg

蒿甲醚注射液1ml:80mg

1.成人常用量,口服首劑160mg,第2日起,每日1次,每次mg,連服5-7日;肌內注射,首劑160mg,第2日起,每日1次,每次mg,連用5日 2.小兒常用量,肌內注射,首劑按體重3.2mg/kg,第2-5日,每日1次,每次按體重1.6mg/kg。

[劑型與規格]膠囊:40mg/粒。注射液:80mg/ml。

[用法]抗瘧:肌注,第 1日 200mg,第 2-4日各 100mg,或第 1、 2日各 200mg,第 3、 4日各 100mg。總劑量600mg。小兒劑量酌減。退熱:肌注 200mg。

[製劑]油注射液:每支 80mg(1ml)。膠囊:每膠囊 40mg。

復方蒿甲醚片:每片含蒿甲醚 0.02g,本芴醇0.12g。用法:成人首次口服 4片,以後第 8,24和48小時各服 4片,總量 16片;兒童劑量按年齡遞減。

【禁用慎用】

妊娠早期慎用.

【給藥說明】

本品遇冷如有凝固現象,可微溫溶解後使用。

【不良反應】

本品反應輕微,個別患者有門冬氨酸氨基轉移酶丙氨酸氨基轉移酶輕度升高,網織紅細胞可能有一過性減少。

個別患者有門冬氨酸氨基轉移酶、丙氨酸氨基轉移酶輕度升高,網織細胞一過性降低.本品遇冷凝固可微溫溶解使用.

【相互作用】

苯巴比妥可誘導本品的脫醚甲基,使代謝增快。

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