經皮吸收製劑
| A+醫學百科 >> 經皮吸收製劑 |
透皮給藥系統或經皮吸收製劑（transdermal drug delivery systems, transdermal thrapeutic systems,簡稱TDDS,TTS）： 指經皮膚貼敷方式用藥，藥物由皮膚吸收進入全身血液循環並達到有效血藥濃度、實現疾病治療或預防的一類製劑。
特點
（1）透皮給藥系統可避免肝臟的首過效應和藥物在胃腸道的滅活，藥物的吸收不受胃腸道因素的影響．減少用藥的個體差異。
（2）維持恆定有效血藥濃度或生理效應，避免口服給藥引起的血藥濃度峰谷現象，降低毒副反應。
（3）減少給藥次數，提高治療效能，延長作用時間，避免多劑量給藥，使大多數病人易於接受。
（4）使用方便，患者可以自主用藥，也可以隨時撤銷用藥。
發展
自1981年國上市第一個用於治療運動病的TTS—東莨菪鹼貼劑以來，現已有多種透皮吸收製劑，如：硝酸甘油、雌二醇、芬太尼、可樂定、睾酮、尼群地平、噻嗎洛爾等TTS應用於臨床受到普遍歡迎。
我國醫藥學家對經皮給藥早有認識，在我國的醫學典籍中收集了大量的用於局部和治療內科疾病的膏藥處方。近幾年來各種形式的中藥外用治療呼吸系統、心血管系統、胃腸道等內科疾病取得了一定成績。目前國內正以現代科學技術方法進行研究使之提高，將使祖國的醫藥學得以發揚光大。同時對TTS的研究也作了大量的工作。硝酸甘油、東莨菪鹼、可樂定等藥物的TTS製劑已獲准生產，並對多種藥物如：激素類（睾酮、18一左炔諾酮）、止痛藥（度冷丁、酮洛酸）、戒煙（毒）藥（尼古丁）、呼吸系統（茶鹼）、心血管系統（硝苯地平、噻嗎洛爾）等藥物的TTS進行了研究。
分類：1、膜控釋型：零級
2、粘膠分散型：按濃度梯度製備，可恆定釋放
3、骨架擴散型：均勻分散或溶解在骨架中 符合Higuchi方程
4、微貯庫型：具膜控和骨架型特點 符合零級或Higuchi方程
經皮吸收製劑的設計
二、影響藥物經皮吸收的生理因素：
1、皮膚的水合作用 2、角質層的厚度 3、皮膚條件 4、皮膚的結合作用
三、TDDS設計的劑型因素：
1、藥物劑量：10-15mg 2、分子大小及溶解度：>600難透過角質層 水、油中溶解度大且接近 3、PH與pKa 4、TDDS中藥物的濃度：是依賴於濃度的被動擴散
四、滲透促進劑在TDDS中的應用：
2、 二甲基亞碸及類似物：二甲基亞碸DMSO、癸基甲基亞碸DCMS
3、 氮酮類化合物：月桂氮 酮Azone，4、 國內批准應用
5、 醇類化合物：乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇 單獨不6、 佳，7、 合用
8、 其他：揮髮油如按葉油、薄荷油，9、 胺基酸 ，10、 尿素
五、經皮吸收製劑研究用儀器：1、滲透擴散池 2、擴散液和接收液 3、皮膚樣品
經皮吸收製劑的製備
一、膜材的加工方法：塗膜法、熱熔法
膜材的改性：溶蝕法、拉伸法、核輻射法
膜材的複合成型：塗布和乾燥、複合
二、常用材料：
(一)、膜聚合物和骨架聚合物：乙烯-醋酸乙烯共聚物EVA、聚氯乙烯、聚丙烯、聚乙烯
(三)、其他材料：1、背襯材料 2、防粘材料 3、藥庫材料：水凝膠，卡波末，各種壓敏膠骨架膜材
三、TDDS的質量控制：
(一)、釋放速率、透皮速率和釋放度：釋放速率應小於透皮速率。
(二)、粘合性能： 1、初粘力 2、粘合力：壓敏膠與被粘物力
應依次增加 3、內聚力：壓敏本身的剪切強度 4、粘基力：壓敏膠與基材的粘合力
(三)、含量與生物利用度
| 關於「經皮吸收製劑」的留言： |  訂閱討論RSS
|
|
目前暫無留言 | |
| 添加留言 | |