鹽酸戊乙奎醚注射液
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【化學名】3-(2-環戊基-2-羥基-2-苯基乙氧基)奎寧環烷鹽酸鹽
【英文名】Penehyclidine Hydrochloride Injection
【成份】本品主要成份是鹽酸戊乙奎醚
【性狀】本品為無色澄明液體。
【作用類別】
【藥理毒理】本品系新型選擇性抗膽鹼藥,能通過血腦屏障進入腦內。它能阻斷乙醯膽鹼對腦內毒蕈鹼受體(M受體) 和煙鹼受體(N受體)的激動作用;因此,能較好地拮抗有機磷毒物(農藥)中毒引起的中樞中毒症状,如驚厥、中樞呼吸循環衰竭和煩躁不安等。同時,在外周也有較強的阻斷乙醯膽鹼對M受體的激動作用;因而,能較好地拮抗有機磷毒物(農藥)中毒引起的毒蕈鹼樣中毒症状,如支氣管平滑肌痙攣和分泌物增多、出汗、流延、縮瞳和胃腸道平滑肌痙攣或收縮等。它還能增加呼吸頻率和呼吸流量,但由於本品對M2受體無明顯作用,故對心率無明顯影響;對外周N受體無明顯拮抗作用。本品毒性較小,小鼠LD50為261.7mg/kg(im),71.2mg/kg(iv);大鼠LD50 450.7mg/kg(im),71.2mg/kg(iv);大鼠和狗的長期毒性試驗,除出現一些常見抗膽鹼反應外,未見其他異常,肌注局部刺激試驗符合規定。致突變試驗為陰性;在相當於人用量75倍內劑量無明顯一般生殖性毒性;在相當於人用量300倍內未見致畸胎作用和胚胎毒性,亦未見行為致畸胎作用。
適應症
【】用於有機磷毒物(農藥)中毒急救治療和中毒後期或膽鹼酯酶(ChE)老化後維持阿托品化。
【用法和用量】肌肉注射,根據中毒程度選用首次用量。
輕度中毒 1~2mg,必要時伍用氯磷定500~750mg。
中度中毒 2~4mg,同時伍用氯磷定750~1500mg。
重度中毒 4~6mg,同時伍用氯磷定1500~2500mg。
首次用藥45分鐘後,如僅有噁心、嘔吐、出汗、流涎等毒蕈鹼樣症状時只應用鹽酸戊乙奎醚1~2mg;僅有肌顫、 肌無力等煙鹼樣症状或ChE活力低於50%時只應用氯磷定1000mg,無氯磷定時可用解磷定代替。如上述症状均有時重複應用鹽酸戊乙奎醚和氯磷定的首次半量1~2次。中毒後期或ChE老化後可用鹽酸戊乙奎醚1~2mg維持阿托品化,每次間隔8~12小時。
不良反應
用量適當時常常伴有口乾、面紅和皮膚乾燥等。如用量過大,可出現頭暈、尿瀦留、譫妄和體溫升高等。一般不須特殊處理,停藥後可自行緩解。
【禁忌】青光眼者禁用。
【注意事項】1.本品對心臟(M2受體)無明顯作用,故對心率無明顯影響;
2.當用本品治療有機磷毒物(農藥)中毒時,不能以心跳加快來判斷是否「阿托品化」,而應以口乾和出汗消失或皮膚乾燥等症状判斷「阿托品化」;
3.心跳不低於正常值時,一般不需伍用阿托品。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
【兒童用藥】
【老年患者用藥】
【藥物相互作用】
【藥物過量】
【規格】
【貯藏】密閉保存。
【包裝】
【有效期】暫定五年。
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