考來烯胺
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藥物名稱: 考來烯胺
英文名稱: Colestyramine
藥物說明:
功用作用: 用於Ⅱ型高脂血症、動脈粥樣硬化以及肝硬化、膽石病引起的瘙癢。其缺點是用量大,約2%的患者產生胃腸道反應。
用法用量: (1)治動脈粥樣硬化:1日3次,每次服粉劑4~5g。 (2)止癢:開始時1日量6~10g,維持量每日g,3次分服。
注意事項: (1)長期服用可使腸內結合膽鹽減少,引起脂肪吸收不良,應適當補充維生素A、D、K等脂溶性維生素及鈣鹽。 (2)本品味道難聞,可用調味劑伴服。 (3)不可加大劑量,以免引起胃腸道不適,腹瀉等。
正式名:考來烯胺
漢語拼音:KaolaiXiAn
標準號:WS-211(X-178)-94
拉丁文或英文:CHOLESTYRAMINUM
主要活性成分:聚苯乙烯季銨型強鹼性陰離子交換樹脂的氯化物,按乾燥品計算每克交換牛膽酸鈉應為2.0~2.4g。
性狀:白色至類白色粉末,無臭或稍帶胺臭味;有引濕性。 在水、乙醇、氯仿或乙醚中不溶。
鑒別:紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜一致
檢查:酸度 取本品0.50g,加水50ml,製成懸浮液,依法測定(中國藥典1990年版二部附錄44頁),pH值應為4.0~6.0。 可滲析季胺 對照溶液的製備 精密量取60%的苄基三甲基氯化銨溶液2ml,置50ml量瓶,加水稀釋至刻度,搖勻。精密量取20ml,量錐形瓶,加水30ml,加二氯螢光黃試液[取二氯螢光黃0.1g,加乙醇60ml,加氫氧化鈉液(0.1mol/L)2.5ml使溶解,加水稀釋至100ml]0.25ml,用硝酸銀(0.1mol/L)滴定,至氯化銀沉澱與乳狀液顯粉紅色。每1ml的硝酸銀液(0.1mol/L)相當於18.57mgC下6H下5CH下2N(CH下3)下3C下l,精密量取上述標定過的苄基三甲基氯化銨溶液適量,加水稀釋成每1ml中含0.2士0.01mg的對照溶液(新鮮配製)。 測定法 切割一塊纖維素滲析管(長約23cm,直徑約2.5cm,分子量為6000,14000),壓在水下使柔軟,用繩子系住一端,取本品2.0±0.01g,用長頸漏斗協助,引導供試品置滲析管底部,加水10ml,用繩子系住開口一端,放置此管在含有水100ml的250ml的燒杯中,蓋上表面皿,以磁性攪拌器攪拌液體16小時,以完成滲析。另精密量取對照溶液5ml,置另一滲析管底部,加水5ml,用繩子系住開口一端,同法操作。精密量取上述兩種滲析溶液各5ml,分別置分液漏斗中,各加0.38%硼砂溶液5ml,加溴附錄55頁)。 熾灼殘渣 取本品1.0g,依法檢查(中國藥典1990年版二部附錄56頁),遺留殘渣不得過0.1%。 重金屬 取熾灼殘渣項下遺留的殘渣,依法檢查(中國藥典1990年版二部附錄51頁第二法),含重金屬不得過百萬分。
含量測定:取本品,精密稱定適量(約相當於考來烯胺乾燥品0.1g),置25ml具塞錐形瓶中,精密加入牛膽酸鈉溶液(取牛膽酸鈉1.5g,加熱水40ml使溶解,冷卻,加水稀釋至50ml)10ml,密塞,機械振搖2小時,離心。另取曾測定乾燥失重的考來烯胺對照品,同法操作。精密量取上述兩種上清液2ml,分別置二個ml量瓶中,另精密量取上述牛膽酸鈉溶液2ml,置第三個ml量瓶中,分別加水稀釋至刻度,搖勻,分別精密量取2ml,置20ml量瓶中,各加入80%(ml/ml)硫酸溶液8ml,密塞,搖勻,置60℃水浴中保溫15分鐘,冷至室溫後,加80%硫酸溶液稀釋至刻度,搖勻,以水為空白,照分光光度法(中國藥典1990年版二部附錄24頁),在318nm的波長處分別測定吸收度,按下式計算計算,即得。 每1g交換牛膽酸鈉克數 M.(Ao-As).Wr/(Ao.Ar).Ws式中M=考來烯胺對照品的交換容量值 Ao=牛膽酸鈉溶液的吸收度 As=供試品處理過的牛膽酸鈉溶液的吸收度 Ar=對照品處理過的牛膽酸鈉溶液的吸收度 Ws=按乾燥品計算的供試品重量(g) Wr=按乾燥品計算的對照品重量(g)
注意:對本品過敏者或完全性腸道梗阻患者禁用;孕服、哺乳婦女及便秘患者慎用。
劑量:口服 12~16g/日(以考來烯胺計),分3次於飯前或睡前用水或飲料拌勻服用
類別:降血脂藥
製劑:口服 12~16g/日(以考來烯胺計),分3次於飯前或睡前用水或飲料拌勻服用。
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