柳氮磺嘧啶

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性狀:

本品為腸溶糖衣片,除去包衣後顯棕色。

適應症

主要用於炎症腸病,即Crohn病和潰瘍性結腸炎

用法用量:

口服 成人常用量:初劑量為一日—3g,分—4次口服,無明顯不適量,可漸增至一日—6g,待腸病症状緩解後逐漸減量至維持量,一日.5-2g。小兒初劑量為一日—60mg/kg,分—6次口服,病情緩解後改為維持量一日mg/kg,分—4次口服。

禁忌:

磺胺類藥物過敏者、孕婦、哺乳期婦女、2歲以下小兒禁用。

注意事項:

1.缺乏葡萄糖—6-磷酸脫氫酶肝功能損害、腎功能損害患者、血卟啉症、血小板粒細胞減少、血紫質症、腸道或尿路阻塞患者應慎用。

2.應用磺胺藥期間多飲水,保持高尿流量,以防結晶尿的發生,必要時亦可服鹼化尿液的藥物。如應用本品療程長,劑量大時宜同服碳酸氫鈉並多飲水,以防止此不良反應.治療中至少每周檢查尿常規2-3次,如發現結晶尿或血尿時給予碳酸氫鈉及飲用大量水,直至結晶尿和血尿消失。失水、休克和老年患者應用本品易致腎損害,應慎用或避免應用本品。

3,對聯塞米、碸類、噻嗪類利尿藥、磺脲類、碳酸酐酶抑製藥及其他磺胺類藥物呈現過敏的患者,對本品亦會過敏。

4.治療中須注意檢查:(1)全血象檢查,對接受較長療程的患者尤為重要。(2)直腸鏡與乙狀結腸鏡檢查,觀察用藥效果及調整劑量。(3)治療中定期尿液檢查(每2—3日查尿常規一次)以發現長療程或高劑量治療時可能發生的結晶尿。(4)肝、腎功能檢查。5.遇有胃腸道刺激症状,除強調餐後服藥外,也可分成小量多次服用,甚至每小時一次,使症状減輕。

6.根據患者的反應與耐藥性,隨時調整劑量,部分患者可採用間歇治療(用藥二周,停藥一周)。

7.腹瀉症状無改善時,可加大劑量。

8.夜間停藥間隔不得超過8小時。

9.腎功能損害者應減小劑量。

藥物相互作用

1.與尿鹼化藥合用可增強磺胺藥在鹼性尿中的溶解度,使排泄增多。

2.對氨基苯甲酸可代替磺胺細菌攝取,對磺胺藥的抑菌作用發生拮抗,因而兩者不宜合用。

3.下列藥物與磺胺藥合用時,後者可取代這些藥物的蛋白結合部位,或抑制其代謝,以致藥物作用時間延長或毒性發生,因此當這些藥物與磺胺藥合用,或在應用磺胺藥之後使用時需調整其劑量。此類藥物包括口服抗凝藥、口服降血糖藥、甲氨蝶呤苯妥英鈉硫噴妥鈉

4.骨髓抑制藥與磺胺藥合用時可能增強此類藥物對造血系統的不良反應。如有指征需兩類藥物合用時,應嚴密觀察可能發生的毒性反應

5.避孕藥(雌激素類),長時間與磺胺藥合用可導致避孕的可靠性減少,並增加經期外出血的機會。

6.溶栓藥物與磺胺藥合用時,可能增大其潛在的毒性作用。

7.肝毒性藥物與磺胺藥合用,可能引起肝毒性發生率的增高。對此類患者尤其是用藥時間較長及以往有肝病史者應監測肝功能。

8.光敏藥物與磺胺藥合用可能發生光敏的相加作用。

9.接受磺胺藥治療者對維生素K的需要量增加。

10.烏洛托晶在酸性尿中可分解產生甲醛,後者可與磺胺形成不溶性沉澱物。使發生結晶尿的危險性增加,因此不宜兩藥合用。

11.礴胺藥可取代保泰松血漿蛋白結合部位,當兩者合用時可增強保泰松的作用。

12.磺吡酮(sulfinpyrazone)與磺胺類藥物同用時可減少後者自腎小管的分泌,其血藥濃度升高且持久,從而產生毒性,因此在應用磺吡酮期間或在應用其治療後可能需要調整磺胺藥的劑量。當磺吡酮療程較長時,對磺胺藥的血藥濃度宜進行監測,有助於劑量的調整,保證安全用藥。

13.與洋地黃類葉酸合用時,後者吸收減少,血藥濃度降低,因此須隨時觀察洋地黃類的作用和療效。

14.與丙磺舒合用,會降低腎小管磺胺排泌量,致磺胺的血藥濃度上升,作用延長,容易中毒

15.與新黴素合用,新黴素抑制腸道菌群,影響本品在腸道內分解,使作用降低。 

藥理作用:

本品為磺胺類抗菌藥。屬口服不易吸收的磺胺藥,吸收部分在腸微生物作用下分解成5-氨基水楊酸磺胺吡啶。5-氨基水楊酸與腸壁結締組織絡合後較長時間停留在腸壁組織中起到抗菌消炎免疫抑制作用,如減少大腸埃希菌和梭狀芽孢桿菌,同時抑制前列腺素的合成以及其他炎症介質白三烯的合成。因此,目前認為本品對炎症性腸病產生療效的主要成分是5-氨基水楊酸。由本品分解產生的磺胺吡啶對腸道菌群顯示微弱的抗菌作用

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