來士普

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來士普,通用名「草酸艾斯西酞普蘭」,是西安楊森生產一種新型抗抑鬱藥,對重度抑鬱效果好斯瑞康主要是改善睡眠。

目錄

基本信息

通用名:草酸艾司西酞普蘭

Bkjoy.jpg

英文名:Lexapro

商品名:來士普

英文通用名:Escitalopram 

適應證:抑鬱症、伴有或不伴有廣場恐怖驚恐障礙

用法與用量:

1.抑鬱症:起始劑量一日一次mg,一周後可以增至一日一次mg,早晨或晚上口服。一般情況下應持續幾個月甚至更長時間的治療。老年患者或肝功能不全者建議5mg起始,最大劑量10mg。輕度或中度腎功能不全者無需調節劑量。嚴重腎功能不全者慎用。

2.伴有或不伴有廣場恐怖的驚恐障礙:5mg起始,最大劑量20mg  

作用機制

艾司西酞普蘭增進中樞神經系統5-羥色胺(5-HT)能的作用,抑制5-羥色胺的再攝取,臨床用於抑鬱症的治療。五羥色胺轉運蛋白上有兩個結合位點,一般的藥物只能和基本位點結合發揮作用,而艾司西酞普蘭除了能和基本位點結合,還能和異構位點結合,是五羥色胺轉運蛋白的雙作用機制,所以能夠快速起效。  

特性

艾司西酞普蘭(Escitalopram)是西酞普蘭中包含兩種異構體中的一種(s異構體),其對5-羥色胺的重吸收抑制能力是西酞普蘭的100倍,是目前廣泛使用的6種SSRIs中抑制5-HT重吸收特異性最強的一種,並且代謝途徑十分單一,這從理論上支持了其副作用小,合併使用範圍寬的特點。  

適應症

File:Bkjoz.jpg   

主要症状

1. 重症抑鬱症(MDD)的治療:重症抑鬱症主要表現顯著或持久的情緒低落或燥動情緒(至少持續2周),主要包括以下症状:情緒低落、興趣減少、體重或食慾明顯變化、失眠嗜睡、精神運動興奮或遲緩、過度疲勞、內疚或自卑感、思維遲緩或注意力不集中、自殺企圖或念頭。

2 、廣泛性焦慮(GAD):表現為過度的焦慮煩惱,至少持續6個月。主要有以下症状:煩躁不安、易疲勞、注意力不集中、興奮、肌肉緊張和睡眠障礙。  

意見建議

1.重症抑鬱症:起始劑量一日一次mg,一周後可以增至一日一次mg,早晨或晚上口服.一般情況下應持續幾個月甚至更長時間的治療.老年患者或肝功能不全者建議一日一次mg•,輕度或中度腎功能不全者無需調節劑量.嚴重腎功能不全者慎用.

2.廣泛性焦慮:起始劑量一日一次mg,一周後可以增至一日一次mg,早晨或晚上口服.至少停用單胺氧化酶抑制劑(MAOI)14天後才可以調換本藥,同樣,停用本藥14天後才可以用單胺氧化酶抑制劑.停藥時應逐漸減量。  

不良反應

約5%的患者有失眠、陽痿噁心便秘多汗口乾、疲勞、嗜睡。約2%的患者有頭痛上呼吸道感染背痛咽炎和焦慮等。偶見報導可引起躁狂或輕度躁狂或低鈉血。有驚厥史的患者應慎用。實驗室參數沒有明顯的改變。心電圖無明顯異常。  

相互作用

 禁與單胺氧化酶抑制劑並用,與酒精和中樞神經系統藥物(例如抗抑鬱藥)並用時應慎重。與阿司匹林華法令抗凝血藥合用時可能引起上消化道出血的危險應慎用。鋰鹽可能增加艾司西普蘭的作用,合用時應慎用。酶誘導劑卡馬西平可能增加艾司西肽普蘭的代謝,兩者合用時應增加後者的劑量。與美托洛爾合用對患者的血壓和心率沒有明顯影響。艾司西肽普蘭不應與西肽普蘭合用。本品屬於選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑(SSRIs)不宜與三環類抗抑鬱藥(TCAs)聯用。  

注意事項

肝、腎功能不全者,有驚厥史或心臟病患者、甲狀腺疾病電解質紊亂、有其他精神疾病(例如雙相情感障礙)或自殺念頭者應慎用。 服藥期間不宜操作機器, 孕婦或哺乳期婦女應慎用,對嬰幼兒的安全性沒有臨床資料。對本品或西肽普蘭過敏的患者應禁用。  

歷史

丹麥lundbeck製藥與一家研究所於1997年開始對此藥的研究工作,具體的藥物特性見於lundbeck2000年年度報告,2001年正式上市,研究時間相對較短,這得益於lundbeck的另一個產品——西酞普蘭(喜善妙)的研究工作。

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