來士普
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來士普,通用名「草酸艾斯西酞普蘭」,是西安楊森生產一種新型抗抑鬱藥,對重度抑鬱效果好斯瑞康主要是改善睡眠。
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基本信息
通用名:草酸艾司西酞普蘭片
英文名:Lexapro
商品名:來士普
英文通用名:Escitalopram
用法與用量:
1.抑鬱症:起始劑量一日一次mg,一周後可以增至一日一次mg,早晨或晚上口服。一般情況下應持續幾個月甚至更長時間的治療。老年患者或肝功能不全者建議5mg起始,最大劑量10mg。輕度或中度腎功能不全者無需調節劑量。嚴重腎功能不全者慎用。
2.伴有或不伴有廣場恐怖的驚恐障礙:5mg起始,最大劑量20mg
作用機制
艾司西酞普蘭增進中樞神經系統5-羥色胺(5-HT)能的作用,抑制5-羥色胺的再攝取,臨床用於抑鬱症的治療。五羥色胺轉運蛋白上有兩個結合位點,一般的藥物只能和基本位點結合發揮作用,而艾司西酞普蘭除了能和基本位點結合,還能和異構位點結合,是五羥色胺轉運蛋白的雙作用機制,所以能夠快速起效。
特性
艾司西酞普蘭(Escitalopram)是西酞普蘭中包含兩種異構體中的一種(s異構體),其對5-羥色胺的重吸收抑制能力是西酞普蘭的100倍,是目前廣泛使用的6種SSRIs中抑制5-HT重吸收特異性最強的一種,並且代謝途徑十分單一,這從理論上支持了其副作用小,合併使用範圍寬的特點。
適應症
主要症状
1. 重症抑鬱症(MDD)的治療:重症抑鬱症主要表現顯著或持久的情緒低落或燥動情緒(至少持續2周),主要包括以下症状:情緒低落、興趣減少、體重或食慾明顯變化、失眠或嗜睡、精神運動興奮或遲緩、過度疲勞、內疚或自卑感、思維遲緩或注意力不集中、自殺企圖或念頭。
2 、廣泛性焦慮(GAD):表現為過度的焦慮和煩惱,至少持續6個月。主要有以下症状:煩躁不安、易疲勞、注意力不集中、興奮、肌肉緊張和睡眠障礙。
意見建議
1.重症抑鬱症:起始劑量一日一次mg,一周後可以增至一日一次mg,早晨或晚上口服.一般情況下應持續幾個月甚至更長時間的治療.老年患者或肝功能不全者建議一日一次mg•,輕度或中度腎功能不全者無需調節劑量.嚴重腎功能不全者慎用.
2.廣泛性焦慮:起始劑量一日一次mg,一周後可以增至一日一次mg,早晨或晚上口服.至少停用單胺氧化酶抑制劑(MAOI)14天後才可以調換本藥,同樣,停用本藥14天後才可以用單胺氧化酶抑制劑.停藥時應逐漸減量。
不良反應
約5%的患者有失眠、陽痿、噁心、便秘、多汗、口乾、疲勞、嗜睡。約2%的患者有頭痛、上呼吸道感染、背痛、咽炎和焦慮等。偶見報導可引起躁狂或輕度躁狂或低鈉血。有驚厥史的患者應慎用。實驗室參數沒有明顯的改變。心電圖無明顯異常。
相互作用
禁與單胺氧化酶抑制劑並用,與酒精和中樞神經系統藥物(例如抗抑鬱藥)並用時應慎重。與阿司匹林、華法令等抗凝血藥合用時可能引起上消化道出血的危險應慎用。鋰鹽可能增加艾司西肽普蘭的作用,合用時應慎用。酶誘導劑卡馬西平可能增加艾司西肽普蘭的代謝,兩者合用時應增加後者的劑量。與美托洛爾合用對患者的血壓和心率沒有明顯影響。艾司西肽普蘭不應與西肽普蘭合用。本品屬於選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑(SSRIs)不宜與三環類抗抑鬱藥(TCAs)聯用。
注意事項
肝、腎功能不全者,有驚厥史或心臟病患者、甲狀腺疾病、電解質紊亂、有其他精神疾病(例如雙相情感障礙)或自殺念頭者應慎用。 服藥期間不宜操作機器, 孕婦或哺乳期婦女應慎用,對嬰幼兒的安全性沒有臨床資料。對本品或西肽普蘭過敏的患者應禁用。
歷史
丹麥lundbeck製藥與一家研究所於1997年開始對此藥的研究工作,具體的藥物特性見於lundbeck2000年年度報告,2001年正式上市,研究時間相對較短,這得益於lundbeck的另一個產品——西酞普蘭(喜善妙)的研究工作。
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