拓僖

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【所屬分類】腫瘤用藥、血液病用藥

拓僖說明書

【商用名】

拓僖針

通用名

注射用羥基喜樹鹼

【漢語拼音】

Zhusheyongqiangjixishujian

【英文名】

HydroxycamptothecinforInjection  

目錄

主要成分

羥基喜樹鹼

【分子式】

C20H16N2O5

【分子量】

364.36  

性狀

為羥基喜樹鹼的黃色凍干疏鬆塊狀或粉末,無臭,易溶於水。水溶液pH值為8.0-9.5。

【藥理毒理】

羥基喜樹鹼(HCPT)為細胞周期特異性藥物,主要作用於S期。近來發現其對DNA拓撲異構酶Ⅰ有靶向選擇性抑制作用,DNA拓撲異構酶I(即TOPOⅠ)催化超螺旋DNA解旋而進行複製及轉錄。本品抑制TOPOI而抑制癌細胞的複製和轉錄。本品與其它常用抗癌藥物無明顯交叉耐藥性

吸收、分布、消除:

【藥代動力學】

動物實驗表明:羥基喜樹鹼靜脈注射後在血液中的清除過程呈雙相曲線,第一個快速下降的生物半衰期為4.5分鐘,第二個半衰期約29分鐘。給藥後1小時,膽囊小腸內維持濃度最高,其次為癌細胞,其它依次為骨髓、胃、肺、腎等器官。靜脈注射的羥基喜樹鹼主要從膽汁排泄,通過大便排出體外。24小時總排出量為39%,從大便中排出29.6%,尿中不到9%。癌細胞中濃度分布24小時內保持穩定水平。  

適應症

抗腫瘤藥,適用於原發性肝癌胃癌膀胱癌直腸癌非小細胞肺癌、頭頸部上皮白血病惡性腫瘤。  

用法用量

原發性肝癌:靜脈注射,一日-6mg,用0.9%氯化鈉注射液20ml溶解後,緩緩注射,或遵醫囑。肝動脈給藥,用4mg加0.9%氯化鈉注射液10ml灌注,每日一次,15-30天為一療程。

胃癌:靜脈注射,一日-6mg,用0.9%氯化鈉注射液20ml溶解後,緩緩注射,或遵醫囑。

頭頸部上皮癌:靜脈注射,每日-6mg,用0.9%氯化鈉注射液20ml溶解後,緩緩注射,或遵醫囑。

膀胱癌:膀胱灌注後加高頻透熱100分鐘,劑量由10mg逐漸加到20mg每周二次,10-15次為一療程。

直腸癌:腹壁下動脈插管術,進入25cm左右,相當於腸系膜下的管分枝上方,以羥基喜樹鹼6-8mg加入0.9%氯化鈉注射液500ml動脈滴注,每日一次,15-20次為一療程。

非小細胞肺癌:每日mg/m2,,用0.9%氯化鈉注射液100ml溶解後,30分鐘內恆速靜脈滴入,連續用藥5天。

白血病:成人劑量為6-8mg/m2/日,加入0.9%氯化鈉注射液中靜脈滴注,連續給藥30天為一療程。  

不良反應

1.對消化系統的影響:主要表現在噁心食慾減退等反應,但不嚴重,一般都能堅持治療,停藥後上述症状很快減輕並消失。

2.對造血系統的影響:骨髓抑制輕,白細胞有部分下降,但能維持在1×109/L以上;對紅細胞血小板未發現明顯抑制作用。

3.對泌尿系統的影響:有少數病例出現尿急尿痛血尿,停藥1周後逐漸消失。

4.其它反應:有少數病例出現脫髮,停藥後可自行恢復生長。

【注意事項】

用藥期間應嚴格檢查血象

【禁忌】

對本藥過敏者禁用。

【孕婦及哺乳婦女用藥】

孕婦慎用。

【儲存】

遮光、密閉,陰涼處保存。

【有效期】

暫定一年半。

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