恩他卡朋
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珂丹 Company filmtab
製造商:諾華
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性狀
恩他卡朋的化學名稱為 :(E)-2-氰基-3-(3,4-二羥基-5-硝苯基)-N,N-二乙基-2-丙烯醯胺,分子式 :C14H15N3O5,分子量 :305.28。
本品為橙棕色薄膜衣片,除去包衣後顯黃色。
藥理作用
本品屬於兒茶酚-O-甲基轉移酶(COMT)抑制劑,它是一種可逆的、特異性的、主要作用於外周的COMT抑制劑,與左旋多巴製劑同時使用。本品通過抑制COMT酶減少左旋多巴代謝為3-氧位-甲基多巴(3-OMD),這使左旋多巴的生物利用度增加,並增加了腦內可利用的左旋多巴總量,這種作用已在臨床試驗中得到證實。臨床試驗顯示,左旋多巴加用本品可延長"開"的時間達16%,縮短"關"的時間達24%。本品主要抑制周圍組織中的COMT。紅細胞內的COMT抑制作用與本品的血漿濃度密切相關,而體現了COMT抑制作用的可逆性。
注意事項
Entacapone不建議和非選擇性MAO抑制劑並用,例如:phenelazine、tranylcypromine。
或是經COMT代謝的藥物,例如:isoproterenol、epinephrine、norepinephrine、dopamine、dobutamine、methyldopa、apomorphine等藥物,一旦並用易引起心跳加快、心律不整、血壓改變等不良反應。
妊娠及授乳婦女不建議使用entacapone。
常見副作用
Entacapone引起的副作用主要和dopaminergic作用增加有關,當臨床使用發現上述副作用時,調降levodopa的劑量約10~15﹪時可有效改善,常見的有:
dyskinesia (50~60﹪)
幻覺(1~14%)
暈眩(10~25%)等神經方面障礙[2]
而非改變COMT抑制劑,因這些副作用主要來自於levodopa,COMT抑制劑只是使levodopa的作用時間延長。其餘副作用包括:
尿液顏色呈現紅棕色 (11~40%,一旦停用後顏色漸會消失)
腹痛(6%)
腹瀉(10%)。
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