左卡尼汀
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【化學名】(R)-3-羧基-2-羥基-N，N，N-三甲基-1-丙胺氫氧化物，內鹽
【英文名】Levocarnitine Oral Solution
【性狀】本品為無色的澄明液體；微香，味甜。
【簡介】
是食物的組成成份，廣泛存在於自然界中，山羊肉中含量最高，約為2.1g/kg，而植物性食物中含量極少甚至沒有，被認為是類維生素的營養素。人體本身也能合成左旋肉毒鹼，成人體內約有20克左旋肉毒鹼，主要分布於心肌、骨骼肌中。
歷史
早在1905年，俄國的Gulewitsch和Krimberg就從牛肉漬計中發現了肉毒鹼。1927年，Tomita和Sendju確定了化學結構。1948年，Fraenkel發現黃粉蟲（Tenebrio molitor）幼蟲的生長需要一種生長因子，並將其命名為維生素BT。1952年Carter等確證了維生素BT即為肉鹼。從1953年開始肉鹼列在美國《化學文摘》中Vitamin BT的索引欄目下。1958年，Fritz發現左旋肉毒鹼能促進粒線體對脂肪的代謝速率，並明確了左旋肉毒鹼在脂肪氧化中的基本作用，揭示了它是人體必需營養物質。1973年，Engel報導首例肉毒鹼缺乏病例，並用肉毒鹼治療。八十年代，肉鹼毒作為商品在國外上市，並被收入《美國藥典》第22版，直至1984年才明確左旋肉毒鹼是一種很重要的營養劑。1985年在芝加哥召開的國際營養學術會議上將左旋肉毒鹼指定為"多功能營養品"。1998年，法國規定肉毒鹼可作為營養劑。1989年法國又重申其可作為多用途營養劑。1993年，美國食品藥物管理局（FDA）專家委員會認為左旋肉毒鹼是"公認安全無毒"的。1994年德國衛生部規定肉毒鹼使用量無需規定上限。1996年，中國第十六次全國食品添加劑標準化技術委員會，允許在飲料、乳飲料、餅乾、固體飲料、乳粉中使用左旋肉毒鹼。目前，世界上已22個國家和地區在嬰兒奶粉中加入左旋肉毒鹼。左旋肉毒鹼經各國安全性試驗，證明是安全的，唯一的副作用就是短暫性腹瀉。
藥物說明
【藥理毒理】左卡尼汀是哺乳動物能量代謝中必需的體內天然物質，其主要功能是促進脂類代謝。它既能將長鏈脂肪酸帶進粒線體基質，並促進其氧化分解，為細胞提供能量，又能將粒線體內產生的短鏈脂醯基輸出。 本品的補充可緩解其因體內缺乏引起的脂肪代謝紊亂、骨骼肌和心肌等組織的功能障礙。
【藥代動力學】一次口服0.5g，健康受試者血漿最大濃度為48.5μmol/L。單一口服或靜脈給予左卡尼汀0.5～2g，對健康受試者，其生物半衰期大約為2～15小時。左卡尼汀不與血漿蛋白結合。
左卡尼汀的排泄途徑取決於給藥的途徑，靜脈注射12小時內從尿中回收大約70％，24小時內大約80％。口服給藥，尿中回收10％。
【適應症】用於防治左卡尼汀缺乏。如慢性腎衰病人因血液透析所致的左卡尼汀缺乏。
【用法和用量】口服，用餐時服用。成人每日g，分～3次服用；兒童起始劑量每公斤體重50mg，根據需要和耐受性緩慢加大劑量，通常劑量為每公斤體重50～100mg(最大劑量一天不超過3g)。
【禁忌】對本品過敏者禁用。
【注意事項】用胰島素或口服降糖藥物治療的糖尿病患者，由於改善葡萄糖的利用，在服用本品時，可能引起低血糖現象，因此，這些患者在接受治療中血糖應當保持在經常控制的數值以內。
本品含有少量乙醇，對乙醇過敏的病人慎用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
【兒童用藥】
【老年患者用藥】
【藥物相互作用】
【藥物過量】
【規格】
【貯藏】遮光，密封保存。
【包裝】
【有效期】暫定二年。
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