內美通
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內美通 膠囊
Nemestran
製造商
賽諾菲-安萬特
成分
孕三烯酮 Gestrinone
藥物分類
性狀
藥理作用
藥代動力學
本藥口服吸收完全，口服1.25 mg、2.5 mg或5 mg之後，藥動學是線性的，峰值濃度出現在服藥後的2.8-3.1小時，血漿半衰期大約為24小時。服藥後3日血漿含量僅為最大血漿濃度的5%，正常服藥的情況下無藥物蓄積的危險。主要通過羥基作用在肝內代謝，形成成對結合的代謝產物。
毒理研究
用法用量
2.5 mg/次，2次/周。在月經周期的第1日開始用藥，第4日服用第2次，一周中服藥的時間一旦固定下來，在整個治療中就保持不變。在某些情況下，特別是有點滴出血時，可短期內把劑量增加到7.5 mg/周。治療應持續6個月以上。如果漏服一次，一旦發現就補服2.5 mg，以後按原來每周服藥的日子繼續治療，如果忘記服藥一次以上，則應當停止治療。經檢查確定沒有懷孕之後，在新的月經周期的第1日，按照正常的服藥計劃重新開始治療。
不良反應
治療最初幾周內偶見點滴出血。體重增加。痤瘡，常見脂溢性皮炎。其它副作用 ：潮熱，乳房縮小，神經過敏，頭痛，痙攣性疼痛，輕度消化失調。多毛症和聲音的變化少見。
嚴重心力衰竭，肝腎功能不全，既往有代謝或血管疾病史的患者。孕婦，哺乳婦女。
警告
注意事項
開始治療前應先排除懷孕的可能，並在整個治療期間採取可靠的避孕措施。
孕婦及哺乳期婦女用藥
兒童用藥
老年患者用藥
目前尚無超劑量服用的病例，若過量用藥應進行洗胃。
內美通治療子宮內膜異位症的作用機制
子宮內膜異位症是育齡婦女的常見疾病，用於本病保守治療的藥物種類雖多，但效果均不甚理想，且存在副作用大、價格昂貴等缺點，患者難以接受。研究發現 ，內美通具有複雜的激素和抗激素特性，能與雌激素受體、孕激素受體及雄激素受體結合，又具有弱雄激素活性作用，可使血漿雌激素、孕激素、性激素結合蛋白和總睾酮水平下降。
子宮內膜異位症和子宮腺肌病的發病原因和具體發生機制尚不明確，但雌激素與疾病，關係受到人們的關注。子宮內膜異位症是雌激素依賴性的疾病的發生與雌激素的毒性有關，過量的雌激素使細胞分裂異常，從而導致子宮內膜異位症的發生。高雌激素水平可以削弱子宮肌層的防禦能力，從而導致子宮內膜向肌層生長而致病。內美通能抵禦抑制卵巢功能，使血E 2 處於卵泡期水平，治療子宮內膜異位症理想的治療窗，既不刺激異位內膜灶的生長，又可使因低雌激素狀態導致的骨丟失最低，此外，內美通能與雌激素受體（ER）、孕激素受體（PR）及雄激素受體結合 ，促使正常子宮內膜萎縮、退化，近年來研究表明，子宮內膜異位症患者循環血中巨噬細胞對自身子宮內膜增生起促進作用，而內美通具有抑制巨噬細胞的增殖和生物活性作用，從而通過機體免疫功能，抑制異位內膜的增生，從而達到治療目的。
內美通用於治療子宮內膜異位症的臨床效果及意義 子宮內膜異位症的病因至今尚未完全闡明，因此本病治療上存在一定困難 ，但目前應用的治療仍以非手術治療為主，大多數患者的症状是可以藥物控制的。藥物治療包括對症治療和激素抑制療法，對症治療可能使病情發展，使子宮內膜萎縮的激素治療比蛻膜化的治療效果好。
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