青蒿琥酯
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青蒿琥酯
異名:蒿琥酯
分子式:C19H28O8
物理性狀:白色結晶、熔點1290°C-1400°C,無臭、味苦。在氯仿中易溶,在丙酮中溶解,在甲醇或乙醇中略溶,在水中幾乎不溶。
植物來源:區科植物黃花蒿 Artemisia annua l.葉
作用與用途:對瘧原蟲無性體有較強的殺滅作用,能迅速控制瘧疾發作。本品治療間日瘧、惡性平均原蟲轉陰時間快於氯喹、臨床治療中未見毒副作用。
用量:治療瘧疾可採用注射三日療法,總量0.9~1.2g,每天肌內注射一次g,重症患者首劑加倍
通用名稱:青蒿琥酯
英文名稱:Artesunate
中文別名:青蒿酯
英文別名:Artesunatum
目錄 |
藥理
作用機制同青篙素。
靜脈注射後血藥濃度很快下降,T1/2為 30分鐘左右。體內分布甚廣,以腸、肝、腎較高。主要在體內代謝轉化。僅有少量由尿、糞便排泄。
適應症
適用於腦型瘧及各種危重瘧疾的搶救。
用法用量
1.口服首劑 100mg,第 2日起一日 2次,每次 50mg,連服 5日。
2,靜脈注射臨用前,加入所附的 5%碳酸氫鈉注射液0.6ml,振搖 2分鐘,待完全溶解後,加5%葡萄糖注射液或葡萄糖氯化鈉注射液 5.4ml稀釋,使每 1ml溶液含青蒿琥酯 10mg,緩慢靜注。首次 60mg(或按體重 1.2mg/kg),7歲以下小兒按體重 1.5mg/kg。首次劑量後 4、24、48小時各重複注射 1次。危重者,首次劑量可加至 120mg,3日為一療程,總劑量為 240—300mg。
[製劑與規格]青蒿琥酯片50mg
注射用青蒿琥酯60mg
口服,首劑100mg,第2日起1日2次,每次mg,連服5日靜注,臨用前,加入所附的5%碳酸氫鈉注射液0.6ml,振搖2分鐘,待完全溶解後,加5%葡萄糖氯化鈉注射液5.4ml稀釋,緩慢靜注.首次60mg(或按體重1.2mg/kg),7歲以下小兒按體重1.5mg/kg.首次劑量後,4、24、48小時各重複1次危重者首劑可加至120mg,3日為一療程,總劑量為240-300mg.症状控制後,宜再用伯氨喹根治。靜脈注射速度不宜太快,每分鐘 3~4ml。
[劑型與規格]片劑:50mg/片。粉針劑:60mg/支。
禁用慎用
給藥說明
①本品溶解後應及時注射,如出現混濁不可使用;②極度嚴重患者,首次劑量可加倍;③瘧狀控制後,宜再用其他抗瘧藥根治;④靜脈注射速度不宜太快,每分鐘 3- 4ml。
不良反應
推薦劑量未見不良反應。如使用過量(大於 2.75mg/kg),可能出現外周網織細胞一過性降低。
使用過量(大於2.75mg/kg)可能出現外周網織細胞一過性降低.
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