藥理學/螺內酯

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螺內酯(spironolactone)又名安體舒通(antisterone),化構與醛固酮相似,具有抗醛固酮作用,已知醛固酮從腎上腺皮質釋放後,能進入遠曲小管細胞,並與胞漿同受體結合成醛固酮-受體複合物,然後移入胞核,並誘導特異mRNA的形成,後者促進一種能調控管腔膜對Na+、K+通透性的蛋白質的合成等。螺內酯可與醛固酮競爭醛固酮受體,最終阻礙蛋白質的合成,因此螺內酯能抑制Na+-K+交換,減少Na+的再吸收和鉀的分泌,表現出排Na+留K+作用。

螺內酯的利尿作用不強,起效慢而維時久,其利尿作用與體內醛固酮的濃度有關。僅當體內有醛固酮存在時,它才發揮作用。對切除腎上腺的動物則無利尿作用。由於其利尿作用較弱,抑制Na+再吸收量還不到3%,因此較少單用。常與噻嗪類利尿藥或高效利尿藥合用以增強利尿效果並減少K+的喪失。

不良反應】久用可引起高血鉀,尤當腎功能不良時,故腎功能不良者禁用。還有性激素副作用,可引起男子乳房女性化和性功能障礙,致婦女多毛症等。

參看

32 低效利尿藥 | 氨苯蝶啶及阿米洛利 32
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