藥理學/其他易逆性抗膽鹼酯酶藥

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吡啶斯的明(pyridostigmine) 作用較新斯的明稍弱。主要用於治療重症肌無力,因肌力改善作用維持較久,故適於晚上用藥。也可用於手術後腹氣脹尿瀦留。過量中毒的危險較少。禁忌證同新斯的明。

安貝氯銨(ambenonium,酶抑寧mytelase)的抗膽鹼酯酶作用和興奮骨骼肌作用都較新斯的明強,作用持續時間也較長,可口服給藥。主要用於重症肌無力,不良反應和應用時注意事項與新斯的明相似。

毒扁豆鹼(physostigmine)又名依色林(eserine),是從非洲出產的毒扁豆(Phsostigma venenosum)種子中提出的生物鹼,現已能人工合成。水溶液不穩定,滴眼劑應以 pH4~5的緩衝液配製,否則易氧化成紅色,療效減弱,刺激性增大,應保存在棕色瓶內。為叔胺類化合物。易通過粘膜吸收。口服及注射都易吸收,也易於透過血腦屏障。具有與新斯的明相似的可逆性抑制膽鹼酯酶的作用,吸收後在外周可出現擬膽鹼作用。對中樞神經系統,小劑量興奮,大劑量抑制,中毒時可引起呼吸麻痹。現主要局部用於治療青光眼,能縮小瞳孔,降低眼內壓,收縮睫狀肌而引起調節痙攣等。常用0.005%溶液滴眼,作用較毛果芸香鹼強而持久,但刺激性較大。又由於收縮睫狀肌的作用較強,可引起頭痛。滴眼後5分鐘即出現縮瞳,眼內壓下降作用可維持1~2天,調節痙攣現象消失較快。滴眼時應壓迫內眥,避免藥液流入鼻腔後吸收,引起中毒。

加蘭他敏(galanthamine)也是可逆性抗膽鹼酯酶藥,體外抗膽鹼酯酶效價約為毒扁豆鹼的1/10。可用於重症肌無力,但療效較差,也用於脊髓前角灰白質炎(小兒麻痹症後遺症的治療。

32 新斯的明 | 難逆性抗膽鹼酯酶藥一有機磷酸酯類 32
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