消旋卡多曲

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消旋卡多曲是一個腦啡肽酶抑制劑,可選擇性、可逆性的抑制腦啡肽酶,從而保護內源性腦啡肽免受降解,延長消化道內源性腦啡肽的生理活性。在外周組織中,IZl服的消旋卡多曲快速水解為更有效的腦啡肽抑制劑醋托芬。醋托芬對腦啡肽酶的抑制作用增加了阿片物質的利用,激活了腸道的阿片受體,導致cAMP黏膜水平減少,從而減少水和電解質的過度分泌。且該藥作用於外周腦啡肽,不影響中樞神經系統的腦啡肽酶活性,並對胃腸道蠕動和腸道基礎分泌無明顯影響,顯效快,服用安全。另外,消旋卡多曲可與食物、水或母乳一起服用,應用方便。本

消旋卡多曲原料藥質量標準

C21H23NO4S385.48

本品為[(R,S)]-N-(2-乙醯硫基甲基-1-氧代-3-苯基丙基)甘氨酸苄酯。按乾燥品計算,含C21H23NO4S不得少於99.0%。

【性狀】本品為白色或類白色結晶性粉末。

本品在三氯甲烷、N,N-二甲基甲醯胺二甲基亞碸中易溶,在甲醇中溶解,在無水乙醇中略溶,在水或0.1mol/L的鹽酸中幾乎不溶。

熔點本品的熔點(中國藥典2005年版二部附錄ⅥC)為77~81℃。

比旋度取本品,精密稱定,加甲醇溶解並定量稀釋製成每1ml中約含10mg的溶液,依法測定(中國藥典2005年版二部附錄ⅥE),比旋度為0°。

【鑒別】(1)在含量測定項下記錄的色譜圖,供試品溶液主峰保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。

(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照品圖譜一致。

【檢查】溶液的澄清度與顏色取本品1.0g,加丙酮2ml溶解後,溶液應澄清無色;如顯混濁,與1號濁度標準液(中國藥典2005年版二部附錄ⅨB)比較,不得更濃;如顯色,與黃色2號標準比色液(中國藥典2005年版二部附錄ⅨA)比較,不得更深。

有關物質取本品適量,精密稱定,用流動相超聲使溶解並製成每1ml中約含0.5mg的溶液作為供試品溶液;精密量取供試品溶液1ml,置100ml容量瓶中,加流動相稀釋至刻度,搖勻,作為對照溶液。照含量測定項下的色譜條件試驗,檢測波長為215nm。精密量取對照溶液20μl,注入液相色譜儀,調節儀器靈敏度,使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的20%~25%,,再分別量取供試品溶液和對照品溶液各20μl,注入液相色譜儀,記錄色譜圖至主成分峰保留時間的3倍,供試品溶液的色譜圖中如顯雜質峰,單個雜質峰面積不得大於對照溶液主峰面積的0.5倍(0.5%),各雜質峰面積之和不得大於對照溶液主峰面積(1.0%)。

乾燥失重取本品,在60℃減壓乾燥至恆重,減失重量不得過0.5%(中國藥典2005年版二部附錄ⅧL)。

熾灼殘渣取本品1.0g,依法檢查(中國藥典2005年版二部附錄ⅧN),遺留殘渣不得過0.1%。

重金屬取熾灼殘渣項下遺留的殘渣,依法檢查(中國藥典2005年版二部附錄ⅧH第二法),含重金屬不得過百萬分。

氯化物取本品0.5g,加水40ml,加熱煮沸後,冷卻,濾過,殘渣用水洗滌,合併洗液和濾液並定容至50ml,取10ml,依法檢查(中國藥典2005年版二部附錄ⅧA),與標準氯化鈉溶液1.0ml製成的對照液比較,不得更濃(0.01%)。

硫酸鹽取氯化物項下剩餘的濾液10ml,依法檢查(中國藥典2005年版二部附錄ⅧB),與標準硫酸鉀溶液經1.0→10ml製成的對照液比較,不得更濃(0.01%)。

乙醇、四氫呋喃、正己烷照殘留溶劑測定法(中國藥典2005年版二部附錄ⅧP第一法)測定。

色譜條件與系統適應性採用固定液為6%腈丙苯基94%二甲基聚矽氧烷的石英毛細管柱(30m×φ0.53mm);氫火焰離子化檢測器;程序升溫,60℃保持2分鐘,再以5℃/min的速率至100℃,再以20℃/min的速率至200℃,保持5分鐘;進樣口溫度為180℃;檢測器溫度為250℃。

測定法取乙醇約0.5g、四氫呋喃約0.072g、正己烷約0.029g,精密稱定,置100ml量瓶中,用N,N-二甲基甲醯胺稀釋至刻度,搖勻;精密量取1ml,置10ml量瓶中,加N,N-二甲基甲醯胺稀釋至刻度,搖勻,作為對照品溶液。另取本品100mg,精密稱定,加N,N-二甲基甲醯胺1ml振搖使溶解,作為供試品溶液。 分別量取供試品溶液和對照品溶液各1.0μl,注入氣相色譜儀中,記錄色譜圖。按外標法以峰面積計算。本品含乙醇不得過0.5%、四氫呋喃不得過0.072%、正己烷不得過0.029%。

三氯甲烷照殘留溶劑測定法(中國藥典2005年版二部附錄ⅧP第二法)測定。

色譜條件與系統適應性採用固定液為5%苯基95%甲基聚矽氧烷的石英毛細管柱(30m×φ0.32mm×0.25μm);電子捕獲檢測器;程序升溫,50℃保持4分鐘,再以20℃/min的速率至200℃,保持5分鐘;進樣口溫度為180℃;檢測器溫度為270℃。

測定法取三氯甲烷0.06g,精密稱定,置100ml量瓶中,用N,N-二甲基甲醯胺溶解並稀釋至刻度,搖勻,精密量取1ml,置100ml量瓶中,用N,N-二甲基甲醯胺溶解並稀釋至刻度,搖勻,精密量取5ml,置10ml頂空瓶中加蓋密封作為對照品溶液。另取本品約0.5g,置10ml頂空瓶中,精密稱定,精密加入N,N-二甲基甲醯胺5ml溶解,加蓋密封,作為供試品溶液。80℃平衡30分鐘,分別精密量取供試品溶液和對照品溶液的頂空氣體各100μl,注入氣相色譜儀中,記錄色譜圖。按外標法以峰面積計算。本品含三氯甲烷不得過0.006%。

【含量測定】照高效液相色譜法(中國藥典2005年版二部附錄ⅤD)測定。

色譜條件與系統適應性試驗用十八烷基鍵合矽膠為填充劑;磷酸二氫銨緩衝液(取磷酸二氫銨5.75g,加水1000ml溶解後,加10%的四丁基氫氧化銨溶液13ml,用10%磷酸調pH值至3.5)-甲醇(35∶65)為流動相;檢測波長為232nm。理論板數按消旋卡多曲計算不低於3000。

測定法取本品約25mg,精密稱定,置25ml量瓶中,加流動相溶解並稀釋至刻度,搖勻;精密量取2ml,置25ml量瓶中,加流動相稀釋至刻度,搖勻,精密量取20μl,注入液相色譜儀,記錄色譜圖,另取消旋卡多曲對照品適量,同法測定,按外標法以峰面積計算,即得。

【類別】止瀉藥。

【貯藏】遮光,密封保存。

【製劑】消旋卡多曲片消旋卡多曲膠囊、消旋卡多曲分散片

【有效期】24個月

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