氮雜胞苷

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【別名】 5-氮雜胞嘧啶核苷(5-azacytidine) ,氮雜胞苷

適應症】 臨床上用於治療乳腺癌腸癌黑色素瘤急性粒細胞性白血病等有一定療效。

【用量用法】 靜注或靜滴:每次~2mg/kg,1次/日。

【注意事項】 副反應胃腸道反應、肝功能損害、白細胞減少等,還可有體位性低血壓腮腺腫脹等。肝功能不良患者和孕婦慎用。

【規格】 粉針劑:0.05g、0.1g。

本品系由微生物(Streptoverticillum ladakanus)所產生的嘧啶核苷類似物,亦可用化學方法合成。  

作用原理

氮雜胞苷為白色針狀結晶,溶於水,在酸和鹼中易水解。

氮雜胞苷L1210、AK小鼠淋巴細胞白血病和ECA等均有明顯抗腫瘤作用,是主要作用於S期周期特異性藥。其抗腫瘤作用與其他嘧啶類拮抗劑不同,與嘧啶核苷酸代謝並無關係,而是以偽代謝物身份替代胞嘧啶攙入DNA及RNA,干擾DNA、RNA的生理功能而產生細胞毒作用及抗腫瘤作用。近年來更注意到氮雜胞苷可攙人DNA甲基化過程。許多基因轉錄功能與嘧啶以甲基化狀態密切相關,在整個細胞分裂過程中,通過甲基轉移酶的作用,這種甲基化作用始終保持無缺,氮雜胞苷由於可攙入DNA,抑制DNA甲基化,因此影響基因的表達及分化。但是氮雜胞苷並不是影響所有基因的表達,而是對某些基因的表達有影響,對另外一些基因的表達則無影響,原因不明。對這一機制的探討,亦可能會產生新的治療上的重要意義。本品靜脈注射後,血中半衰期為3~5h,略長於阿糖胞苷,於48H內排出85%的藥物。

本品為胞嘧啶核苷類藥物,能抑制DNA及RNA的合成,本品皮下注射後吸收良好,與血漿蛋白無結合,在體內通過脫氨迅速被代謝。靜注後30分鐘,血中原藥存留<2%,但其代謝物半衰期為3.5小時,24小時尿中回收代謝物為70%-90%。

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