生物製劑學主要是測定血藥濃度、尿藥濃度、某些組織器官的藥物濃度及體內的微量代謝產物的濃度。由於體內各部分或排泄物中的藥物濃度均很低,一般在10~100ug/ml的數量級範圍內,所以應選用靈敏度高的精確度高,專屬性好,儘可能方便快速的方法。已報導的方法大致有:普通分光度法、熒光光度法、火焰分光度法、薄層層析法、柱層析法、氣相層析法、質譜法、核磁共振法、同位素法等。放射性同位素標記化合物的運用範圍比較廣。測定也方便,但必須進行嚴格的試驗設計,以克服專屬性差的缺點。同時放射同位素實驗一般不宜用於人體,於是單靠這種測定就不能得出藥物在人體中的結果。為此,目前發展了兩種方法,一種是放射免疫法,該法在體外進行,不影響人體健康且靈敏度相當高。另一種是穩定性同位素標記化合物的方法,穩定性同位素如13C、3H等沒有放射性,是人體本來就存在的正常成分(人體內存有2000mg以上的13C,而試驗中所用的13C的量只需60~120mg),所以無毒。作過穩定性同位素標記的藥物用於人體後應該用質譜儀來追蹤。已報導的生物藥劑學的實驗對象除人體外,有鼠、兔、狗、猴、豬、牛等哺乳類動物。一般選擇健康對象若干,測定投藥後不同時間的血藥濃度、尿藥量或某些內臟組織器官中的濃度等。試驗中個體差異較大。為了克服對象間的個體差異,往往需選取較多的對象,在同等條件下進行試驗,最後將服藥組與對照組進行對照數學處理(方差分析)或其它的顯著性試驗收以獲得得較可靠的結論。同時為克服藥對象在間斷性的多次性試驗時(如需試驗收多種藥物的優劣)其生理狀況造成的藥效指標的差異(一般稱作「自體差異」),應該在每一個用藥對象上交叉性的先後試完各種受制試劑,不允許遺漏,最後的數據可進行總的範圍方差分析。
在動物實驗模型上,也有採用魚體(如金魚)來進行生物藥劑學一些項目測定的報導引起人們的關注。目前金魚實驗的方法尚處於研究階段,若能推廣,可簡化生物藥劑學的測定手續。還應提及,生物藥劑學在研究劑型與生物體的療效方面意義雖較大,但生物藥劑學測出的任何指標不能單獨用來判斷某藥在臨床上「有效」,「無效」,要對某藥的「優劣」作出全面的判斷,還必須有臨床療效的依據為後盾。往往在藥理工作者通過大量的動物試驗並經臨床觀察,確已證明某藥基本上有效、安全無毒後,才進一步進行生物藥劑學的研究以確定適合該藥的最合理劑型的處方組成、用藥劑量和方法等。
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