利加隆

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藥品名稱: 利加隆 商標名/商品名: 水飛薊素膠囊

生產單位: 德國馬博士大藥廠

劑 型: 膠囊

規 格: 利加隆 140mg/粒,10粒盒裝;70mg/片,20片盒裝。

成 份: 水飛薊素。水飛薊素為四種同分異構體的混合物。

性 質:本品為膠囊劑,內容物為黃色粉末;氣微,味微甜、苦。

適應症中毒肝臟損害;慢性肝炎肝硬化的支持治療。

用法用量: 除非有醫生特別指示,嚴重患者:每天420mg,分三次於飯前服用;維持劑量與中等程度肝病患者,每天280mg,分兩次於飯前服用。 急性肝炎、慢性肝炎、初期肝硬化、脂肪肝、中毒性肝損傷,如大量飲酒或服食某種特效藥物對肝細胞有損傷,可兼服本品,保護肝臟。

本品為肝病治療用藥藥理:已經證實在各種毒性肝損害病理模型中,水飛薊素能中和由毒蕈素、α-鵝膏菌素(在鬼筆鵝膏真菌中發現的毒性物質)、四氯化碳半乳糖胺、硫代乙醯胺引起的中毒。

水飛薊素的療效歸功於其具備數個作用點和作用機制: 由於其對自由基的捕獲能力,水飛薊素具抗過氧化活性。脂類化合物過氧化的病理生理學過程(造成細胞膜的損壞),可被水飛薊素打斷或阻止。並且在已經遭受損傷的肝細胞內,水飛薊素刺激蛋白質的合成並使磷脂代謝正常化。總之,水飛薊素最大的貢獻是對肝細胞膜有穩定作用,它阻止或避免溶解的細胞成分(例如轉氨酶)流失。 水飛薊素可限制某些肝毒性物質(如:α-鵝膏菌素)穿透進入細胞內部。 蛋白質合成能力的增強是由於水飛薊素刺激細胞核中RNA聚合酶I的活性,因此幫助肝細胞中核糖體RNA的合成,同時導致結構和功能蛋白質(酶)的大量合成。因此,水飛薊素可增強受損肝細胞的修復能力和再生能力。 水飛薊素通過清除自由基,減輕其介導的肝細胞損傷和肝組織炎症,阻抑其對肝纖維化的觸發;另外,通過下調 I 型膠原蛋白mRNA抑制纖維增生機制;通過下調金屬蛋白酶組織抑制因子-1mRNA,從而抑制金屬蛋白酶組織抑制因子-1的合成,促進膠原蛋白減退機制。因此,水飛薊素具有間接和直接的抗纖維化作用。

毒理: 水飛薊素的特點為低毒性,並可以按治療劑量長期服用。

急性毒性:小鼠單劑量口服試驗證明水飛薊素無毒,LD50大於2000mg/Kg。

慢性毒性:分別讓大鼠和狗按2500mg/kg及1200mg/Kg的劑量連續口服12個月,生化指標及屍檢均未顯示有任何毒性影響。

生殖毒性:用大鼠和兔進行的生殖力研究,產前、圍產期及產後的毒性研究,均未發現在生殖的各個階段有任何副作用(試驗的最大劑量:2500mg/kg)。特別是,水飛薊素未顯示有造成畸胎的潛在因素。

致突變性:體外及體內試驗,水飛薊素均呈負反應。

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