長春西汀

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長春西汀分子式

長春西汀(長春乙酯康維腦卡蘭片,潤坦

英文名:Vinpocetine (Calan)

別名:Ethyl (3alpha,16alpha)-eburnamenine-14-carboxylate

分子式:C22H26N2O2

分子量:350.45

CAS 登錄號:42971-09-5

EINECS 登錄號:256-028-0  

藥理毒理與藥動學

【藥理毒理】

長春西汀為腦血管擴張藥,能抑制磷酸二酯酶活性,增加血管平滑肌鬆弛信使C-GMP的作用選擇性地增加腦血流量,此外還能抑制血小板凝集,降低人體血液粘度,增加紅細胞變形力,改善血液流動性和微循環促進腦組織攝取葡萄糖,增加腦耗氧量,改善腦代謝

長春西汀具有多種有益於腦、心血管血液循環等系統的藥理作用:(1)增加腦血流;(2)促進腦部葡萄糖和氧的攝取和利用,增加ATP,減少缺血缺氧時乳酸的生成;(3)防止腦細胞興奮中毒性死亡(興旮I生胺基酸導致的過度的受體興奮);(4)減輕腦缺氧損害,保護神經元;(5)增強多巴胺能、5羥色胺能和去甲腎上腺素能神經的功能;(6)防止腦、肝臟肌肉組織和其它部位的缺血I生損害;(7)清除自由基、抗脂質過氧化;(8)增強長期和短期記憶;(9)提高警醒程度;(1O)減輕衰老性腦功能障礙;(11)清除動脈粥樣硬化斑塊;(12)增加心輸出量和至各器官的營養血流;(13)促進血管舒張,改善血液循環,但對外周血流影響極小;(14)改善血液中脂蛋白構成;(15)提高紅細胞的變形能力

【藥代動力學】

本品體內分布廣泛,自血漿消除較快,可通過血腦屏障進入腦組織,腦脊液中濃度為血濃度的1/30;可進入胎盤,與人血漿蛋白結合率為66%。肝臟主要代謝產物為阿朴長春胺酸,由腎臟排泄,其藥理作用與原形藥相似,但藥效較低。在體內無蓄積傾向。  

作用用途與用法

【作用與用途】

本品有選擇性地增加腦血流量,提高血液流動性,改善微循環和腦代謝的作用。臨床適用於腦栓塞後遺症腦出血後遺症腦動脈硬化症所引起的眩暈頭痛,四肢麻木等。

【用 法】

成人口服:一次片,一日3次。  

副作用與禁忌

【副 作 用】

可出現皮疹、尋麻疹、頭痛、眩暈及消化道症状,偶有血細胞減少。

【禁 忌】

顱內出血急性期者禁用;嚴重缺血性心臟病嚴重心律失常者禁用

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