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巴比妥類(barbiturates)為巴比妥酸在C5位上進行取代而得的一組中樞抑製藥。取代基長而有分支(如異戊巴比妥)或雙鍵(如司可巴比妥),則作用強而短;以苯環取代(如苯巴比妥)則有較強的抗驚厥作用;C2位的O被S取代(如硫噴妥),則脂溶性增高,靜脈注射立即生效,但維持時間很短。

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表14-2  巴比妥類作用與用途比較表

亞類 藥物 顯效時間
(小時)
作用維持時間
(小時)
主要用途
長效 苯巴比妥
巴比妥
0.5~1
0.5~1
6~8
6~8
抗驚厥
鎮靜催眠
中效 戊巴比妥
異戊巴比妥
0.25~0.5
0.25~0.5
3~6
3~6
抗驚厥
鎮靜催眠
短效 司可巴比妥 0.25 2~3 抗驚厥鎮靜催眠
超短效 硫噴妥 iv立即 0.25 靜脈麻醉

【中樞抑制作用】巴比妥類是普遍性中樞抑製藥。隨劑量由小到大,相繼出現鎮靜、催眠、抗驚厥和麻醉作用。10倍催眠量時則可抑制呼吸,甚至致死。

巴比妥類在非麻醉劑量時主要抑制多突觸反應,減弱易化,增強抑制。此作用主要見於GABA能神經傳遞的突觸。它增強GABA介導的Cl-內流,減弱谷氨酸介導的除極。但與苯二氮平類不同,巴比妥類是通過延長氯通道開放時間而增加Cl-內流,引起超極化。較高濃度時,則抑制Ca2+依賴性動作電位,抑制Ca2+依賴性遞質釋放,並且呈現擬GABA作用,即在無GABA時也能直接增加Cl-內流。

此類藥物需用至鎮靜劑量時才顯示抗焦慮作用。由於本類藥物的安全性遠不及苯二氮平類,且較易發生依賴性,因此,目前已很少用於鎮靜和催眠。其中只有苯巴比妥和戊巴比妥仍用於控制癲癇持續狀態;硫噴妥偶而用於小手術或內窺鏡檢查時作靜脈麻醉。

不良反應催眠劑量的巴比妥類可致眩暈和睏倦,精細運動不協調。偶可致剝脫性皮炎等嚴重過敏反應。中等量即可輕度抑制呼吸中樞,嚴重肺功能不全和顱腦損傷呼吸抑制者禁用。其藥酶誘導作用可加速其他藥物的代謝,影響藥效。

巴比妥類連續久服可引起習慣性。突然停藥易發生「反跳」現象。此時,快動眼睡眠時間延長,夢魘增多,迫使病人繼續用藥,終至成癮。成癮後停藥,戒斷症状明顯,表現為激動、失眠焦慮,甚至驚厥。

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