藥理學/巴比妥類
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巴比妥類（barbiturates）為巴比妥酸在C5位上進行取代而得的一組中樞抑製藥。取代基長而有分支（如異戊巴比妥）或雙鍵（如司可巴比妥），則作用強而短；以苯環取代（如苯巴比妥）則有較強的抗驚厥作用；C2位的O被S取代（如硫噴妥），則脂溶性增高，靜脈注射立即生效，但維持時間很短。
表14-2 巴比妥類作用與用途比較表
| 亞類 | 藥物 | 顯效時間 （小時） |
作用維持時間 （小時） |
主要用途 |
| 長效 | 苯巴比妥 巴比妥 |
0.5～1 0.5～1 |
6～8 6～8 |
抗驚厥 鎮靜催眠 |
| 中效 | 戊巴比妥 異戊巴比妥 |
0.25～0.5 0.25～0.5 |
3～6 3～6 |
抗驚厥 鎮靜催眠 |
| 短效 | 司可巴比妥 | 0.25 | 2～3 | 抗驚厥鎮靜催眠 |
| 超短效 | 硫噴妥 | iv立即 | 0.25 | 靜脈麻醉 |
【中樞抑制作用】巴比妥類是普遍性中樞抑製藥。隨劑量由小到大，相繼出現鎮靜、催眠、抗驚厥和麻醉作用。10倍催眠量時則可抑制呼吸，甚至致死。
巴比妥類在非麻醉劑量時主要抑制多突觸反應，減弱易化，增強抑制。此作用主要見於GABA能神經傳遞的突觸。它增強GABA介導的Cl-內流，減弱谷氨酸介導的除極。但與苯二氮平類不同，巴比妥類是通過延長氯通道開放時間而增加Cl-內流，引起超極化。較高濃度時，則抑制Ca2+依賴性動作電位，抑制Ca2+依賴性遞質釋放，並且呈現擬GABA作用，即在無GABA時也能直接增加Cl-內流。
此類藥物需用至鎮靜劑量時才顯示抗焦慮作用。由於本類藥物的安全性遠不及苯二氮平類，且較易發生依賴性，因此，目前已很少用於鎮靜和催眠。其中只有苯巴比妥和戊巴比妥仍用於控制癲癇持續狀態；硫噴妥偶而用於小手術或內窺鏡檢查時作靜脈麻醉。
【不良反應】催眠劑量的巴比妥類可致眩暈和睏倦，精細運動不協調。偶可致剝脫性皮炎等嚴重過敏反應。中等量即可輕度抑制呼吸中樞，嚴重肺功能不全和顱腦損傷致呼吸抑制者禁用。其藥酶誘導作用可加速其他藥物的代謝，影響藥效。
巴比妥類連續久服可引起習慣性。突然停藥易發生「反跳」現象。此時，快動眼睡眠時間延長，夢魘增多，迫使病人繼續用藥，終至成癮。成癮後停藥，戒斷症状明顯，表現為激動、失眠、焦慮，甚至驚厥。
 苯二氮平類 | 其他鎮靜催眠藥  |
出自A+醫學百科 「藥理學/巴比妥類」條目 http://cht.a-hospital.com/w/%E8%8D%AF%E7%90%86%E5%AD%A6/%E5%B7%B4%E6%AF%94%E5%A6%A5%E7%B1%BB 轉載請保留此連結
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