受體雖是遺傳獲得的固有蛋白，但並不是固定不變的，而經常代謝轉換處於動態平衡狀態，其數量，親和力及效應力經常受到各種生理及藥理因素的影響。連續用藥後藥效遞減是常見的現象，一般稱為耐受性(tolerance)、不應性(refractoriness) 、快速耐受性(tachyphylaxis) 等。由於受體原因而產生的耐受性稱為受體脫敏(receptor desensitization)。N2-ACh受體在受激動藥連續作用後若干秒內發生脫敏現象，這是由於受體蛋白構象改變，鈉離子通道不再開放所致。β-Adr受體脫敏時不能激活AC是因為受體與G-蛋白親和力降低，或由於cAMP上升後引起PDE負反饋增加所致。具有酪氨酸激酶活性的受體可被細胞內吞(endocytosis)而數目減少，這一現象稱為受體數目的向下調節(down regulation)。受體與不可逆拮抗藥結合後其後果等於失去一部分受體，如銀環蛇咬傷中毒時，N2-ACh受對激動藥脫敏。與此相反，在連續應用拮抗藥後受體會向上調節(up regulation)，反應敏化。例如長期應用β-Adr受體拮抗藥後，由於受體向上調節，突然停藥時會出現反跳反應。
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