藥理學/乙醯膽鹼

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乙醯膽鹼(acetylcholine, Ach)是膽鹼能神經遞質,化學性質不穩定,遇水易分解。由於作用十分廣泛,且在體內為膽鹼酯酶迅速破壞,故除作為藥理學研究的工具藥外,無臨床實用價值。但如了解其生理、藥理作用,將便於學習和掌握膽鹼受體激動藥和膽鹼受體阻斷藥的藥理。

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乙醯膽鹼和毛果芸香鹼化學結構

【藥理作用】

1.M樣作用 靜脈注射小劑量Ach即能激動M膽鹼受體,產生與興奮膽鹼能神經節後纖維相似的作用,引起心率減慢、血管舒張血壓下降,支氣管和胃腸道平滑肌興奮,瞳孔括約肌睫狀肌收縮以及腺體分泌增加等。舒張血管可能是激動血管內皮細胞的M受體使內皮細胞釋放依賴性舒張因子(endothelium-dependent relaxing factor,EDRF,現多認為EDRF即是一氧化氮(NO))所致。

2.N樣作用 劑量稍大時,Ach也能激動N膽鹼受體,產生與興奮全部植物神經節和運動神經相似的作用。還能興奮腎上腺髓質嗜鉻組織(此組織在胚胎髮育中與交感神經節的來源相同,受交感神經節前纖維支配),使之釋放腎上腺素。許多器官是由膽鹼能和去甲腎上腺素能神經雙重支配的,通常是其中一種佔優勢。例如,在胃腸道膀胱平滑肌和腺體是以膽鹼能神經佔優勢,而心肌收縮和小血管方面則以去甲腎上腺素能神經佔優勢。故在大劑量Ach作用下,全部神經節(具N1膽鹼受體)興奮的結果是胃腸道、膀胱等器官的平滑肌興奮,腺體分泌增加,心肌收縮力加強,小血管收縮,血壓升高。Ach還激動運動神經終板上的N2膽鹼受體,表現為骨骼肌興奮。過大劑量的Ach很易使神經節從興奮轉入抑制。

參看

32 M,N膽鹼受體激動藥 | 氨甲醯膽鹼 32
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