經皮給藥系統

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經皮給藥系統（transdermal drug delivery systems, 簡稱TDDs）或稱經皮治療系統（trandermal thrapeutic systerms 簡稱TTS）是藥物通過皮膚吸收的一種方法，藥物經由皮膚吸收進入人體血液循環並達到有效血藥濃度、實現疾病治療或預防的一類製劑。這類製劑在歐美國家習稱為貼劑（patch），在國內多定名為貼片。

一．TDDs的特點

1． 避免了口服給藥可能發生的肝臟首過效應及胃腸滅活，提高了治療效果。

2． 維持恆定的血藥濃度或藥理效應，增強了治療效果，減少了副作用。

3． 延長作用時間，減少用藥次數，增加患者的用藥順應性。

4． 患者可以自主用藥，相對減少患者個體間差異和個體內差異。

雖然TDDs具有以上優點，但也有其局限性，皮膚是限制藥物吸收程度和速度的屏障，大多數藥物透過該屏障的速度都很小，即使有些方法可提高其透過速度，但對多數藥物來說，達到有效治療量仍有困難，每日劑量超過5mg的藥物不易設計TDDs。此外，一些對皮膚有刺激性和過敏性的藥物也不宜設計成TDDs。

二．藥物經皮吸收的途徑；

完整皮膚 藥物→角質層、真皮→ 毛細管→體循環

皮膚附屬器 藥物→ 毛囊→皮脂腺汗腺→ 體循環

三．TDDs的基本類型:

1. 膜控釋型(membrance-moderated type )

2. 粘膠分散型(adhesive-dispersion type)

3. 骨架擴散型(matrix-diffusion type)

4. 微貯庫型(microreservoir type)

四．影響藥物經皮吸收的生理因素

1. 皮膚的水合作用 水合作用能使藥物的滲透變得更容易。

2. 角質層的厚度 施用藥物的皮膚部位影響藥物的穿透性,這主要與皮膚角質層的厚度有關。人體某些部位角質層的厚度依次是：足底和手掌＞腹部＞前臂＞背部＞前額＞耳後和陰囊。

角質層的厚度差異也與年令、性別等多種因素有關。

3．皮膚條件 受損皮膚角質層的屏障功能降低，從而增加藥物的滲透，如濕疹、潰瘍或燒傷等創面上的滲透有數倍至數十倍的增加。皮膚溫度升高，藥物的滲透性也會升高。

五．促進藥物透皮吸收的方法

皮膚的屏障作用限制了大多數藥物經皮吸收達到全身性作用的可能，許多藥物必須採用某些方法來克服這種屏障作用，提高它們的滲透性才能滿足用藥的要求。目前，促進藥物透皮吸收的主要方法有：

1． 化學法：藥物結構的改造；製備透皮前體藥物（prodrug）

2． 物理法：離子導入技術（electrophoresis）；電致孔技術，超聲波導人技術（ultrasonic tech）；無針技術等

3． 藥劑學方法：

① 透皮吸收促進劑（penetration enhancer）主要有：表面活性劑（包括非離子表面活性劑和離子表面活性劑）；二甲基亞碸及其類似物；吡咯酮衍生物；氮酮類化合物；醇類化合物和脂肪類化合物；其它促進劑。

② 脂質體 它是由磷脂等類脂形成的雙分子層結構的微型小囊，粒徑在20~3500nm之間。脂質體在藥物TDDs中的作用取決於其對藥物的包容性質及釋放性質，因而也與藥物的性質有關。

在各種促透方法中，藥劑學方法在工業、設備以及成本等方面易於推廣使用，也是迄今研究和使用最多的方法。

TDDS獨特的優勢吸引著眾多的國內外製劑學專家從事其研究，目前已成為第三代藥物製劑的研究熱點之一。當前TDDS主要用於各種長期性和慢性疾病，包括心血管疾病、精神病、過敏性疾病、長期性胃腸疾病等，隨著多學科理論和技術的發展，以及生產工藝材料設備的配合，TDDs將會更好地滿足治療的需求。

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