碘解磷定

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碘解磷定 Pralidoxime Iodide

解磷定碘磷定派姆,Pyraloxime Methiodide,Pyridine a-Aldoxime Methiodide,PAM)

【性狀】黃色顆粒狀結晶,或結晶性粉末,無臭,味苦;遇光易變質。在水或熱乙醇中溶解,在乙醇中微溶,在乙醇中不溶。熔點220~227℃(分解)。能溶於水(1:20)。水溶液穩定,在鹼性溶液中易破壞。

【藥理及應用】有機磷酸酯類殺蟲劑(如敵敵畏、1609、1059等)進入機體後,與體內膽鹼酯酶結合,形成磷醯化酶而使之失去水解乙醯膽鹼的作用,因而體內發生乙醯膽鹼的蓄積,出現一系列中毒症状。碘解磷定等解毒藥在體內能與磷醯化膽鹼酯酶中的磷醯基結合,而將其中膽鹼酯酶游離,恢復其水解乙醯膽鹼的活性,故又稱膽鹼酯酶復活劑。碘解磷定等尚能與血中有機磷酸酯類直接結合,成為無毒物質由尿排出。

碘解磷定類僅對形成不久的磷醯化膽鹼酯酶有作用,但如經過數小時,磷醯化膽鹼酯酶已「老化」,酶活性即難以恢復,故應用此類藥物治療有機磷中毒時,中毒早期用藥效果較好,治療慢性中毒則無效。

有機磷解毒作用有一定選擇性。如對1605、1059、特普、乙硫磷的療效較好;而對敵敵畏、敵百蟲馬拉硫磷的效果較差,對樂果無效;對二嗪農、甲氟磷、丙胺氟磷及八甲磷中毒則無效。

對輕度有機磷中毒,可單獨應用本品或阿托品以控制症状;中度、重度中毒時則必須合併應用阿托品,因對體內已蓄積的乙醯膽鹼幾無作用。靜脈給藥後,血中很快達到有效濃度,大劑量時還能通過血腦屏障進入腦組織,由腎很快排出,無蓄積中毒現象。

【用法】

(1)治療輕度中毒:成人0.4g/次,以葡萄糖液或生理鹽水稀釋後靜滴或緩慢靜注,必要時2~4小時重複1次。小兒1次mg/kg。

(2)治療中度中毒:成人首次0.8~1.2g,以後每2小時0.4~0.8g,共2~3次;或以靜滴給藥維持,每小時給0.4g,共4~6次。小兒1次~30mg/kg。

(3)治療重度中毒:成人首次用1~1.2g,30分鐘後如無效可再給0.8~1.2g,以後每小時0.4g/次。小兒1次mg/kg,靜滴或緩慢靜注。

【注意】

(1)有時可引起咽痛腮腺腫大,注射過速可引起眩暈視力模糊噁心嘔吐、心動過緩、嚴重者可發生陣攣性抽搐,甚至抑制呼吸中樞,引起呼吸衰竭

(2)在體內迅速被分解而維持時間短(僅1.5~2小時),故根據病情必須反覆給藥。

(3)在鹼性溶液中易水解為氰化物,故忌與鹼性藥物配伍

(4)粉劑較難溶,溶時可加溫(40~50℃)或振搖。

(5)應避光貯存。

【製劑】注射用碘解磷定:每支0.4g。注射液:每支0.4g(10ml)。

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