奧沙拉秦

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[藥品名]奧沙拉秦

[英文名]olsalazine

[別名]奧柳氮鈉地泊坦,Azodisat sodi—Um,Cll4130,Disodium azobis,Dipentum

[性狀]常用其鈉鹽,白色類白色結晶性粉末,熔點>300℃。

[作用與用途]本品以活性成分5一氨基水楊酸替代柳氮磺胺吡啶中無活性的磺胺吡啶,即通過偶氮鍵連接兩分子5一氨基水楊酸,提高了療效,降低了不良反應發生率。5一氨基水楊酸後在小腸被吸收,乙醯化後隨尿排出,不能到達結腸部位,本品在胃及小腸中不被吸收也不分解,到達結腸部位後其偶氮橋在細菌作用下斷裂,分解為二分子5一氨基水楊酸並作用於結腸炎症粘膜,抑制前列腺素合成,抑制炎症介質白三烯的形成,降低腸壁細胞膜的通透性,減輕腸粘膜水腫

本品原形很少被吸收,其分解產物5一氨基水楊酸在結腸部位的濃度大於血清中藥物濃度1000倍。潰瘍性結腸炎患者口服治療量(每日—4g)後,本品和5一氨基水楊酸在管腔內的濃度分別為0.04—0.14g/L和0.8-3.5g/L。人口服15mg/kg後,tmax為1—2小時,Cmxa為2-4mg/L,24小時後仍有少量藥物存留在血液中。口服劑量的99%到達結腸,全身吸收很少。本品分布容積低,僅6.2土1.5L,蛋白結合率高。

輕度至嚴重活動性潰瘍結腸炎患者每日口服本品1—3g,療程3個月,54%一66%患者臨床症状獲得改善,28%患者病情獲緩解。活動潰瘍性結腸炎患者(包括對柳氮磺胺吡啶過敏和不能耐受的病人)每日口服本品0.75—4g達6個月至2年,臨床總改善率相似(58%一65%)。病情緩解後繼續服藥可維持療效。63%一88%的患者經6-24個月治療,病情繼續獲得緩解。

用於治療急、慢性潰瘍性結腸炎與節段性迴腸炎,並用於緩解期的長期治療維持治療。

[用法與用量]口服,治療開始時每日,分次服用,根據患者反應逐漸提高劑量至每日g,分—4次服用。兒童為每日mg/kg。長期維持治療,成人每日g,分2次服用;兒童每日—30mg/kg。本品隨食物同服。

[注意事項]

1.對水楊酸過敏者、嚴重腎功能損害者禁用。

2.孕婦及哺乳期婦女慎用。

3.常見不良反應有腹瀉、軟便(治療第1周出現,特別是長期病史或瀰漫性結腸患者)、腹部痙攣頭痛失眠噁心消化不良關節痛皮疹頭暈等。

[製劑]膠囊劑:每膠囊250mg。

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