阿達帕林
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醫藥中間體 阿達帕林
出口標準(梯度法)
項目代號 YLY-7
中文名稱： 阿達帕林
英文名稱： adapalene
化學名稱： 6-[3-(1-金剛烷基)-4-甲氧基苯基]-2-萘甲酸
CAS No： 106685-40-9
性狀： 純白色粉末狀固體
含量： 99.5%
總雜： 0.5%
熔點： 319-322℃
單雜： 0.1%
粒度： 50m
分子式： C28H2
包裝： 1公斤/袋 5公斤/紙箱 25公斤/桶
注意事項：防潮、防晒
生產企業：北京精華耀邦醫藥科技有限公司
其他名稱：達芙文凝膠
主要成分：達芙文凝膠。
性狀：凝膠。
用法及用量：每天晚上將本藥輕輕塗於痤瘡發病部位，使之成為一薄層。治療痤瘡，8-12周為一療程。
不良反應和注意：皮膚刺激症状，如紅班、燒灼感。多出現於用藥1－2周內，減少用藥次數或暫時停藥可以減輕。
規格：凝膠：0.1%x15g，30g。
生產廠家：
是否醫保用藥：非醫保
是否非處方藥：非處方
其它：禁忌：孕婦。不推薦與其它維A酸類藥物同時使用。
【藥理作用】
阿達帕林是一種維甲酸類化合物，在體內與體外炎症模型中被證明具有抗炎特性。阿達帕林的化學結構穩定，在空氣和光照下不易分解。作用機理方面，阿達帕林同維甲酸一樣與特異的維甲酸核受體結合，與維甲酸不同的是阿達帕林不與和蛋白結合的細胞質受體結合。
在用小鼠建立的動物模型進行的皮膚用藥試驗中證明，阿達帕林可治療粉刺，並對作為尋常痤瘡病因的表皮異常角化和分化過程也有作用。阿達帕林的作用機制被認為是通過使毛囊上皮細胞正常分化而減少微小的粉刺形成。
在體內與體外的標準抗炎分析中，阿達帕林優於維甲酸。它可抑制人類多核白細胞的化學趨化反應，並可通過抑制花生四烯酸經脂氧化反應轉化為炎症介質媒介物來抑制多形核白細胞的代謝。這說明阿達帕林應用於痤瘡患處，可緩解由細胞反應介導的炎性反應。人體臨床試驗研究表明阿達帕林可緩解痤瘡的炎性反應(如膿皰和丘疹等)。
【藥代動力學】
阿達帕林的透皮吸收率很低，臨床試驗中，對大面積粉刺患處的皮膚長期用藥，分析敏感率為0.15ng/ml時，血漿中阿達帕林濃度水平低至無法測出。分別給大鼠(靜注、腹腔注射、口服和皮膚用藥)，兔子(靜注、口服和皮膚用藥)、狗(靜注和口服)14使用C村記的阿達帕林，在許多組織有放射活性分布，肝、脾、腎上腺和卵巢水平最高。阿達帕林在動物體內主要是通過氧-脫甲基、羥基化和結合反應而代謝。主要通過膽汁排泄。
【適應症】
本品適用於以粉刺、丘疹和膿皰為主要表現的尋常型痤瘡的皮膚治療。亦可用於治療面部、胸和背部的痤瘡。
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