苯二氮平類藥物

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苯二氮平類藥物(Benzodiazepine)又稱為苯二氮類藥物苯重氮基鹽,是一類中樞神經抑制劑,臨床上常作為鎮靜催眠藥使用,亦用於癲癇焦慮等症的治療。

目錄

作用機理

此類藥物作用於體內抑制性神經遞質:γ-氨基丁酸GABA)的一種受體"GABAA受體複合物"(複合物包含GABA受體,苯二氮平類藥物受體和一個與GABA受體偶聯的氯離子通道),而藥物與受體的這種作用誘導GABA受體偶聯的氯離子通道加強開放,這樣會增加氯離子流入胞內的數量,產生超極化而抑制突觸後電位,減少中樞某些重要神經元放電,引起中樞抑制。由苯二氮平類藥物的作用機理可知,這類藥物的效應是和腦內GABA水平密切相關的,如果腦內GABA水平較高,則此類藥物的效應會更加明顯。

不良反應

催眠劑量的此類藥物可引起眩暈、睏倦、乏力、精細運動不協調等不良反應大劑量應用會造成共濟失調、運動能力障礙、皮疹白細胞減少,久服會引起耐受和依賴

發展歷史

此類藥物是近40年來發展起來的,最早的苯二氮平類藥物是1960年用於臨床的氯氮䓬,此後人們通過消除與生理活性無關的基團,和對分子結構中活性較高的部分進行拼環等改造,開發出了副作用更小,在體內更穩定的苯二氮平類新藥,其中的地西泮又名安定,是目前臨床應用較多的。

臨床應用

代表藥物

參看

延伸閲讀

參考來源

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