羥甲香豆素
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英文名:Hymecromone
書頁號:2000年版二部-776
C10H8O3 176.17
本品為4-甲基-7-羥基-2H-1-苯並吡喃-2- 酮。按乾燥品計算,含C10H8O3應為98.0%~102.0 %。
相關信息
【性狀】 本品為白色至類白色的結晶性粉末;無臭,無味。
本品在甲醇、乙醇或丙醇中略溶,在水中不溶;在氫氧化鈉溶液中易溶。
熔點 本品的熔點(附錄Ⅵ C)為188 ~192 ℃。
【鑒別】
(1) 取本品適量,加乙醇2ml 使溶解,在日光下顯淺紫色熒光,加氫氧化鈉試液 2滴,溶液顯藍色熒光,加入稀鹽酸2 ~3 滴,熒光即消失,置紫外光燈下照射顯強黃綠色熒光。
(2) 取本品,加乙醇製成每1ml 中含5μg的溶液,照分光光度法(附錄Ⅳ A)測定,在325nm 的波長處有最大吸收,其吸收度為0.39~0.41。
(3) 本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集438 圖)一致。
【檢查】 酸度 取本品1.0g,加水50ml,振搖10分鐘,濾過,取濾液,依法測定(
附錄Ⅵ H),pH值應為6.0 ~7.0 。
硫酸鹽 取本品1.0g,加水40ml,振搖5分鐘,濾過,取濾液20ml,依法檢查(附錄Ⅷ B),與標準硫酸鉀溶液2.0ml 製成的對照液比較,不得更濃(0.040 %)。
乾燥失重 取本品,在105 ℃乾燥至恆重,減失重量不得過0.5 %(附錄Ⅷ L)。
熾灼殘渣 取本品1.0g,依法檢查(附錄Ⅷ N),遺留殘渣不得過0.1 %。
重金屬 取熾灼殘渣項下遺留的殘渣,依法檢查(附錄Ⅷ H第二法),含重金屬不得過百萬分。
【含量測定】 遮光操作。取本品約100mg ,精密稱定,置100ml棕色量瓶中,精密加0.1mol/L氫氧化鈉溶液10ml,充分振搖使溶解後,加水稀釋至刻度,搖勻,精密量取5ml ,置50ml棕色量瓶中,加0.002mol/L氫氧化鈉溶液稀釋至刻度,搖勻,精密量取 5ml,置100ml棕色量瓶中,加0.002mol/L氫氧化鈉溶液稀釋至刻度,搖勻,照分光光度法(附錄Ⅳ A),在360nm 的波長處測定吸收度。另取羥甲香豆素對照品約100mg ,同法操作,計算,即得。
【類別】 利膽藥。
【貯藏】 遮光,密封,在陰涼乾燥處保存。
藥理毒理
羥甲香豆素為香豆素衍生物,能鬆弛奧狄括約肌,具有較強的解痙、鎮痛作用,同時也能溫和、持續地促進膽汁分泌,加強膽囊收縮和抑菌作用,具有明顯的利膽作用,有利於結石排出,對膽總管結石有一定排石效果。部分原有丙氨酸氨基轉移酶升高的患者,服藥後隨炎症的消除而恢復正常。本品毒性低,小鼠急性毒性LD50為5375mg/kg。
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