鹽酸青藤鹼腸溶片
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【化學名】
【英文名】Sinomenone Hydrochloride Enteric-coated Tablets
【成份】鹽酸青藤鹼。化學名稱:7,8-二去氫-4-羥基-3,7-二甲氧基-17-甲基-9a,13a,14a-嗎啡烷-6-酮鹽酸鹽。
【性狀】本品為腸溶衣片,除去包衣後顯白色或微黃色。
【作用類別】
藥物原理
【藥理毒理】1.鎮痛對電刺激法、熱板法、光熱刺激法及醋酸扭體法所致小鼠疼痛反應均有明顯的鎮痛效應。其作用途徑有:(1)對中樞的鎮痛作用,雖然該藥結構與嗎啡相似,由於立體結構相反,耐受性的產生比嗎啡較為緩慢,且無成癮性;(2)抑制前列腺素的合成與釋放。2.抗炎能明顯降低5-HT引起的血管通透性增加,對角叉菜所致大鼠足趾腫脹有明顯的抑制作用。對大鼠佐劑型關節炎模型有明顯的改善作用,並能明顯減輕大鼠全身病變情況,使動物體重增加。3.免疫調節對人外周血單核細胞合成細胞因子IL-1,IL-2,IL-6和TNF均有明顯抑制作用,顯著降低小鼠巨噬細胞吞噬率,明顯抑制小鼠腹腔巨噬細胞合成炎症性介質PGE2,LTC4及氮氧化物。具有抗T淋巴細胞增殖和關節滑膜增殖作用。並能抑制機體免疫排異反應,顯著延長同種異體移植心臟的存活時間,同時具有免疫興奮作用,對細胞免疫功能低下者,可使細胞免疫升高或恢復正常。另外,具有強烈的組胺釋放作用。4.鎮靜能明顯減少小白鼠的自發活動,對巴比妥類睡眠時間,並無明顯影響,對士的寧有拮抗作用,但不能對抗五甲烯四氮唑。犬、猴口服該藥45-95mg/kg,也有明顯的鎮靜作用,能消除電刺激小鼠引起的「激怒」反應,似有安定作用。5.鎮咳對小鼠(SO2法)及貓(電刺激喉上神經法),其鎮咳效果與可待因相仿。6.降壓給狗靜注該品0.27mg/kg,有明顯的急性降壓作用,第二次注射可產生快速耐受性。
【藥代動力學】
適應症與用法
【適應症】用於急性關節炎及類風濕性關節炎。
【用法和用量】口服。一日3次,一次-4片,飯前服或遵醫囑。前期一次-2片,一日3次;三日後可遞增至一次-4片,一日3次。一個月為1療程,類風濕病患者可連服2-3個療程,病情緩解後,仍可繼續服用一段時間以鞏固療效,劑量可適當減少。
【不良反應】少數病人出現皮疹或白細胞減少現象,停藥後即可消失。
【禁忌】對本品過敏者禁用。
【注意事項】
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦及哺乳期婦女慎用。
【兒童用藥】
【老年患者用藥】
【藥物相互作用】 與組胺藥合用,鎮痛作用消失。
【藥物過量】
【規格】
【貯藏】密封保存。
【包裝】
【有效期】24個月
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